Name: Dronedarone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2114
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	593.22	화학식	C₃₁H₄₄N₂O₅S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	141625-93-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SR33589			Smiles	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel Sodium channel Calcium channel
시험관 내(In vitro)	Dronedarone HCl은 Purkinje 섬유에서 1 mM Dofetilide 및 0.2 mM Strophantidine에 의해 유발되는 조기 및 지연 탈분극의 발생률을 감소시킨다. Dronedarone HCl (10 mM)은 심실 근육세포에서 L-type Calcium Channel 전류(76.5%)와 지연 정류 Potassium Channel 전류의 빠른 성분(97%)을 현저히 감소시킨다. Dronedarone HCl은 토끼 심장의 동방결절(SAN) 조직에서 분리된 단일 세포의 cell-attached 패치에서 기록된 I(K(ACh)) 채널의 활성을 단일 채널 전도도의 변화 없이 채널 개방 확률을 감소시킴으로써(0.56에서 0.11로) 억제한다. Dronedarone HCl은 유지 전위(V (hold))가 -80 mV일 때 기니피그 심실 근육세포에서 0.7 μM의 IC50 값으로 Sodium Channel 전류의 상태 의존적 억제를 나타낸다. Dronedarone HCl은 V (hold) = -40 mV에서 사각 펄스에 의해 유발된 Calcium Channel 전류를 0.4 μM의 IC50 값으로 차단하는 반면, V (hold) = -80 mV에서는 10 μM의 Dronedarone HCl이 전류의 20%만 차단한다.
생체 내(In vivo)	Dronedarone HCl은 쥐의 정상 심장에서 활동 전위 지속 시간을 증가시킨다. Dronedarone HCl은 후기 지속성 Potassium Channel 전류인 I(K)(또는 Isus)를 69% 감소시킨다. Dronedarone HCl은 I(K)의 긴장성 차단만을 유도한다. Dronedarone HCl은 심근 경색 후 쥐에서 빠른 일시적 외향 전류인 I(to)의 약한 증가를 유도한다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01430806	Unknown status	ICD\|ICD SHOCKS\|DRONEDARONE	Rabin Medical Center	October 2011	Not Applicable
NCT01266681	Unknown status	Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2011	Not Applicable
NCT01199081	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	October 2010	Phase 4
NCT01213368	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 2
NCT01140581	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 4
NCT01070667	Unknown status	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2010	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dronedarone HCl Potassium Channel inhibitor

화학 구조

분자량: 593.22