연구용
제품 번호S7499
| 분자량 | 330.77 | 화학식 | C16H15ClN4O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 263707-16-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(199.53 mM)
Ethanol : 17 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
EPAC2
(Cell-free assay) 1.4 μM
EPAC1
(Cell-free assay) 3.2 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
ESI-09는 새로운 비환형 뉴클레오타이드 EPAC 길항제로, 췌장 β 세포에서 세포 내 EPAC 매개 Rap1 활성화 및 Akt 인산화뿐만 아니라 EPAC 매개 인슐린 분비를 특이적으로 차단할 수 있습니다. 반면에, 이 화합물은 AsPC1 세포에서 표피 성장 인자(EGF) 유도 Akt 인산화를 억제하지 못합니다. 췌장암 세포에서 이 길항제는 007-AM 유도 세포 부착을 용량 의존적으로 감소시켜 세포 이동 및 침윤을 억제합니다. 이 화학물질은 인간 제대 정맥 내피 세포에서 세포 내 및 총 세균 수를 유의하게 감소시킵니다. 이는 CPT-cAMP에 의해 유도된 슈반 세포(SC) 분화 및 미엘린 형성을 효과적으로 길항합니다. SC-신경원 배양에서 이 화합물은 신경원 또는 SC 자체의 건강을 손상시키지 않고 O1 양성 및 MBP 양성 SC의 수를 극적으로 감소시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)는 EPAC1의 약리학적 억제를 통해 WT C57BL/6 마우스를 치명적인 SFG 리케차증으로부터 보호합니다.
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참조 |
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