Name: FX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8591
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.75%

99.75

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 Bcl-6 억제제	BI-3802 BI-3812 79-6 (CID5721353)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
TMD8	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
SUDHL4	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY19	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY10	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
SU-DHL-2	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
U2932	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
KARPAS422	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
OCI-LY1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
OCI-LY3	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
AMO1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	368.82	화학식	C₁₄H₉ClN₂O₄S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1426138-42-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (54.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (100.31 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (51.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.900mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Recommend for freshly prepared each time for in vitro experiment
Targets/IC₅₀/Ki	BCL6 BTB (Cell-free assay) 35 μM
시험관 내(In vitro)	FX1은 BCL6 억제 복합체 형성을 방해하고, BCL6 표적 유전자를 재활성화하며, 코억제제 결합 부위 돌연변이를 가진 BCL6를 발현하도록 조작된 마우스의 표현형을 모방했습니다. 이 화합물은 ABC-DLBCL 세포를 시험관 내 및 생체 내에서, 그리고 원발성 인간 ABC-DLBCL 검체를 생체 외에서 억제했습니다. 이는 BCL6에 특이적이며 천연 BCL6 리간드 SMRT보다 더 높은 친화도로 결합합니다. 이 화학 물질은 2개의 독립적인 DLBCL 세포주에서 차량과 비교하여 이러한 유전자(BCL6 표적 유전자 CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A 및 DUSP5)의 유의미한 탈억제를 거의 항상 유도했습니다. 이는 79-6으로 대표되는 이전 세대의 BCL6 억제제보다 100배 이상 강력했으며, 최근 보고된 항생제 리파마이신과 리파부틴의 결합(KD ~1 mM)보다 300배 더 강력했습니다.
생체 내(In vivo)	낮은 용량의 FX1은 DLBCL 이종이식편을 가진 마우스에서 확립된 종양의 퇴행을 유도합니다. 이 화합물의 반감기는 SCID 마우스에서 약 12시간으로 추정됩니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스의 고정된 장기(폐, 위장관, 심장, 신장, 간, 비장 및 골수)의 H&E 염색 단면에서 차량과 비교하여 독성, 염증 또는 감염 징후가 나타나지 않았습니다. FX1 처리 마우스의 말초 혈액 수치와 혈청 화학도 검사되었으며 정상 범위 내에 있었습니다. 이 화합물은 DLBCL 이종이식편에서 DLBCL의 깊고 유의미한 억제를 유발했으며, 실제로 이종이식편의 성장을 방지했을 뿐만 아니라 이러한 종양을 초기 부피에서 축소시켰습니다. 최대 효과는 이미 낮은 25 mg/kg 용량에서 달성되었습니다. TUNEL 및 Ki-67 염색은 이 약물이 79-6보다 더 많은 apoptosis 및 성장 정지를 유도했음을 각각 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27482887/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02902679	Completed	Thrombosis\|Factor XI\|Renal Impairment\|ESRD (End-Stage Renal Disease)	Bristol-Myers Squibb	November 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FX1 Bcl-6 억제제

화학 구조

분자량: 368.82

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원