Name: GNF-6231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8644
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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
기타 PORCN 억제제	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	448.49	화학식	C₂₄H₂₅FN₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1243245-18-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (198.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Porcupine (Cell-free) 0.8 nM
시험관 내(In vitro)	GNF-6231은 우수한 용해도를 나타냅니다. GPCR, 키나아제, 프로테아제, 수송체, 이온 채널 및 핵 수용체를 포함한 200개 이상의 비표적에 대해 최소 10 μM 테스트 농도까지 주목할 만한 활성이 없습니다. 이 화합물은 테스트된 모든 CYP 동형(2C9, 2D6, 3A4)에서 10 μM 이상의 IC50을 보입니다. Caco-2 인간 세포 투과성 분석에서 가능한 유출과 함께 높은 투과성을 보입니다.
생체 내(In vivo)	GNF-6231은 마우스 MMTV-WNT1 이종이식 종양 모델에서 우수한 경로 억제를 보이며 강력한 항종양 효능을 유도합니다. 이 화합물은 마우스, 랫트, 개, 원숭이 및 인간 혈장 단백질과 중간 정도로 결합합니다(각각 88.0, 83.1, 90.9, 71.2 및 95%). 전임상 종(마우스, 랫트 및 개)에서 용액 제형으로 투여했을 때 72~96% 범위의 우수한 경구 생체 이용률을 보입니다. 이 화학 물질은 마우스(Vss 0.57 L/kg), 랫트(Vss 0.70 L/kg) 및 개(Vss 0.25 L/kg)에 정맥 투여 후 총 체수분과 비교하여 조직으로의 분포가 최소에서 미미할 것으로 예상됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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GNF-6231 PORCN 억제제

화학 구조

분자량: 448.49