Name: Wnt-C59 (C59)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7037
Rating: 5 (177 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
기타 PORCN 억제제	LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159 GNF-6231

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
HT1080	Function assay		Inhibition of porcupine activity (unknown origin) expressed in human HT1080 cells assessed as suppression of Wnt3A-mediated super top flash activity by STF luciferase assay, IC50 = 0.074 nM.	26522946
HEK293T	Function assay	22 hrs	Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 1 nM.	29630366
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	379.45	화학식	C₂₅H₂₁N₃O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1243243-89-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn (HEK293 cells ) 74 pM
시험관 내(In vitro)	Wnt-C59 (C59)는 나노몰 농도에서 PORCN 효소 활동을 억제한다고 알려져 있습니다. 10 nM에서 WNT3A-V5 또는 WNT8A-V5 플라스미드로 형질감염된 HeLa 세포에서 팔미토일화 의존적인 Wnt–WLS 상호작용을 차단합니다. 이 화합물(100 nM)은 WNT3A-V5로 형질감염된 HeLa 세포에서 WNT3A로의 팔미테이트 통합을 방지하며, 이는 PORCN 활동 억제와 일치합니다. 이는 (100 nM) PORCN으로 형질감염된 PORCN-null HT1080 세포에서 생쥐 PORCN의 모든 스플라이스 변이체의 활동을 억제합니다. Wnt-C59는 포유류 PORCN 아실트랜스퍼라제 활동의 나노몰 억제제이며 평가된 모든 인간 Wnt의 활성화를 차단합니다. PORCN을 완전히 억제하는 농도에서 시험된 46가지 암세포주의 증식을 시험관 내에서 유의하게 억제하지 않습니다. Wnt-C59는 증식을 유의하게 억제할 수 있으며 ICG-001 처리된 NMuMG (NMG) 세포와 유사합니다. Wnt10b 분비에 의존하는 NMuMG (NMG) 세포에서 스피어 형성을 3배 억제합니다. 이 화합물은 인간 MDA-MB 231 세포의 증식을 50% 이상 억제합니다. Porcupine 억제제로서 Flag-Porcupine으로 형질감염된 생쥐 L-Wnt3a 세포에서 [¹²⁵I]iodo-pentadecanoate의 방사성 표지 통합을 차단합니다.
생체 내(In vivo)	Wnt-C59 (C59) 농도는 생체 외 IC50보다 10배 이상 높은 수준을 마우스에게 단일 경구 투여(5 mg/kg) 후 최소 16시간 동안 유지합니다. 10 mg/kg에서는 독립적인 MMTV-WNT1 종양을 정위 이식한 암컷 누드 마우스에서 MMTV-WNT1 종양의 성장을 방지합니다. 이 화합물은 또한 β-카테닌 표적 유전자의 발현 감소로 알 수 있듯이, 이러한 종양에서 Wnt 경로 활성 및 증식을 감소시킵니다. 4주 동안 10%로 국소 투여했을 때, 성체 K14CREER/Rosa–SmoM2 마우스의 SmoM2 발현 세포에서 이형성증의 크기를 줄입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	β-catenin / pPKC	26941358
Q-PCR	Cyclin D1	31156379
Growth inhibition assay	Cell proliferation Cell viability	25980501

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02679001	Completed	Rheumatoid Arthritis	Hoffmann-La Roche	March 24 2016	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I want to use it for i.p. injection, can you advise how to dissolve this compound?

답변:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Wnt-C59 (C59) PORCN 억제제

화학 구조

분자량: 379.45

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문