GSK2830371 phosphatase 억제제

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배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	PROTAC Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents
기타 phosphatase 억제제	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
MCF7 cells	Function assay	24 h	Inhibition of cell proliferation of human MCF7 cells incubated for 24 hrs, IC50=9.5 μM	26358280
Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells	Function assay		Inhibition of His-tagged PPM1D (1 to 420 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells using Ac-VEPPLS(P)QETFSDLW-NH2 substrate, IC50=0.0863 μM	26358280
SF9	Function assay	5 mins	Inhibition of human Wip1 (2 to 420 residues) expressed in baculovirus-infected insect SF9 cells assessed as diphosphate hydrolysis after 5 mins by assay, IC50=0.006μM	26914744
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.02	화학식	C₂₃H₂₉ClN₄O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1404456-53-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)Cl)NCC2=CC=C(S2)C(=O)NC(CC3CCCC3)C(=O)NC4CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Wip1 phosphatase (Cell-free assay) 6 nM
시험관 내(In vitro)	PPM1D가 증폭된 MCF7 유방암 세포에서 GSK2830371은 p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) 및 ATM (S1981)을 포함한 여러 Wip1 기질의 인산화를 증가시킵니다. 이 화합물은 야생형 TP53 대립유전자를 보유하는 림프계 세포주의 하위 집합에서 선택적 항증식 활성을 보입니다. 또한, 독소루비신과 이 화학 물질의 공동 치료는 DOHH2 및 MX-1 종양 세포에서 시너지적 항증식 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	시험관 내 인산화효소 분석
키나아제 분석	50 μM FDP 기질을 이 화합물 또는 DMSO와 함께 실온에서 10 nM Wip1을 분석 완충액(50 mM TRIS, pH 7.5, 30 mM MgCl₂, 0.8 mM CHAPS, 0.05 mg/ml BSA)에 첨가하기 전에 첨가합니다. 형광 신호는 Spectramax 마이크로플레이트 리더(485/530 nm)에서 감지됩니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 GSK2830371은 DOHH2 종양에서 Chk2 (T68) 및 p53 (S15)의 인산화를 증가시키고 Wip1 단백질 농도를 감소시킵니다. 이 화합물 (150 mg/kg p.o.)은 또한 Wip1 억제를 통해 DOHH2 종양 이종이식편의 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390428/