연구용

RMC-4550 phosphatase 억제제

Name: RMC-4550
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8718
Rating: 5 (32 reviews)

제품 번호S8718

RMC-4550은 1.55 nM의 IC50을 가진 강력한 SHP-2 억제제이며, 이 화합물은 468가지 키나아제, 15가지 phosphatase의 촉매 도메인 및 GPCR, 수송체 및 이온 채널을 포함한 기타 세포 표적에 대해 유의미한 활성을 보이지 않습니다.

RMC-4550 phosphatase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 437.36

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 phosphatase 억제제	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	437.36	화학식	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2172651-73-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=NC(=C(N=C3CO)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl)C)CO1)N

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (25.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (198.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (198.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 1.55 nM
시험관 내(In vitro)	RMC-4550은 정제된 활성화된 전체 길이 인간 SHP2를 1.55 nM의 IC50으로 억제하며, PC9 세포에서 pERK 판독을 통해 39 nM의 세포 IC50을 가집니다. 이 화합물은 SHP2의 촉매 도메인, 14개의 추가 단백질 phosphatase 패널 및 468개의 단백질 키나아제 패널에 대해 10 µM까지 감지 가능한 억제 활성을 보이지 않습니다. 간세포에서 낮은-중간 정도의 종간 시험관 내 본질적 청소율(3.6-24 µL/min/백만 세포), 높은 수동 투과성(458 nm/s) 및 1의 유출 비율을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	RMC-4550은 중간에서 높은 생체 이용률을 가지며, 1일 1회 경구 투여에 적합한 반감기를 가집니다. EGFR-구동 KYSE-520 인간 식도암 이종이식 모델에서 이 화합물은 종양 내 phospho-ERK 억제로 평가된 표적 조절과 일치하는 용량 의존적 효능을 보입니다. 이 모델에서 최대 및 지속적인 효능을 달성한 용량에서도 내약성이 우수했습니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878# [2] https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30104724

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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