연구용

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase 억제제

Name: Indisulam (E7070)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9742
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S9742

술폰아미드 항암제인 Indisulam (E7070)은 강력한 Carbonic Anhydrase (CA) 억제제로, 세포질 이소자임 I 및 II와 막횡단 종양 관련 이소자임 IX를 억제합니다. Indisulam은 cyclin E의 발현과 CDK2의 인산화를 억제하며, 이 둘은 G1에서 S로의 전환에 필수적입니다.

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 385.85

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품질 관리

배치: S974201 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.85%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.85

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Carbonic Anhydrase 억제제	U-104 (SLC-0111) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	385.85	화학식	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	165668-41-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	E7070			Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CA cyclin E CDK2
시험관 내(In vitro)	이 화합물로 처리한 후, P388 생쥐 백혈병 세포의 세포 주기 진행은 G1기에서 방해를 받습니다. 인간 결장암 HCT116 세포에 대한 세포 사멸 효과는 시간 의존적입니다. 42개의 인간 종양 세포주 패널에서, 이는 임상에서 사용되는 다른 항암제와는 다른 항종양 스펙트럼을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	인간 종양 이종이식 모델을 사용한 동물 실험에서 이 화합물이 종양 성장 억제뿐만 아니라 5개 중 3개의 결장직장암과 2개 중 2개의 폐암에서 종양 퇴행을 유발할 수 있음을 보여줍니다. HCT116 이종이식 모델에서 이는 5-FU, MMC 및 CPT-11보다 우수한 것으로 나타났습니다. 또한, E7070으로 치료한 쥐의 80%에서 진행된 LX-1 종양의 완전한 퇴행이 관찰되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):