연구용

U-104 (SLC-0111) CA IX/XII 억제제

제품 번호S2866

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111)는 CA IX 및 CA XII에 대한 강력한 Carbonic Anhydrase (CA) 억제제로, 각각 45.1 nM 및 4.5 nM의 Ki를 가지며, CA I 및 CA II에 대한 억제는 매우 낮습니다.
U-104 (SLC-0111) Carbonic Anhydrase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 309.32

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 309.32 화학식

C13H12FN3O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 178606-66-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111 Smiles C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (200.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CAXII
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)
CAIX
(Cell-free assay)
45.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
U-104 (50 μM)는 4T1 세포의 저산소 조건에서 암 줄기세포 집단의 중간엽 표현형을 차단합니다. 이 화합물(<50 μM)은 전이성 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포에서 용량 의존적으로 이동을 유의하게 감소시키며, 세포는 원래의 MDA-MB-231 세포와 유사하게 밀집된 콜로니 형태로 성장합니다. 이 화학물질은 두 번째 질소 우레이도 그룹에 방향족 그룹을 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)
U-104 (38 mg/kg)는 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포를 정위 이식한 쥐에서 원발성 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물(19 mg/kg)은 4T1 실험적 전이 쥐 모델에서 전이 형성을 억제합니다. 이 화학물질(38 mg/kg)은 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 세포를 정위 이식한 NOD/SCID 쥐에서 원발성 종양 성장을 유의하게 지연시키고 암 줄기세포 개체수를 감소시킵니다. 이 물질(5 mg/mL, 경구 위관 영양)은 4T1 세포를 정위 이식한 Balb/c 쥐에서 종양 성장의 유의미한 지연을 보여줍니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03450018 Recruiting
Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation
January 10 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02215850 Completed
Solid Tumours
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc.
October 2014 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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