연구용

K02288 TGF-beta/Smad 억제제

제품 번호S7359

K02288은 ALK2, ALK1ALK6에 대해 1.1, 1.8, 6.4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 유형 I BMP 수용체 억제제로, 다른 ALK(3, 4, 5) 및 ActRIIA에 대해서는 약한 억제를 보여줍니다.
K02288 TGF-beta/Smad 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 352.38

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%
99.84

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM 25101911
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM 25101911
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM 25101911
HEK293T Function assay 30 mins Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM 25101911
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 352.38 화학식

C20H20N2O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1431985-92-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
A chemical probe for BMP signaling in cells.
Targets/IC50/Ki
ALK2
(Cell-free assay)
1.1 nM
ALK1
(Cell-free assay)
1.8 nM
ALK6
(Cell-free assay)
6.4 nM
ALK3
(Cell-free assay)
34.4 nM
시험관 내(In vitro)
K02288은 C2C12 세포에서 BMP4 및 BMP6 유도 Smad1/5/8 인산화를 용량 의존적으로 억제하며, TGF-beta/Smad 신호 전달에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)
제브라피시 배아에서 K02288은 간체혈관(ISV) 형성에 영향을 미치지 않고 용량 의존적으로 등쪽화된 표현형을 유도합니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2
S7359-WB1
23646137
Growth inhibition assay Cell viability
S7359-viability1
23646137

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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