Name: Lacidipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1994
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S199401 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Calcium Channel 억제제	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	455.54	화학식	C₂₆H₃₃NO₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	103890-78-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GX-1048, GR-43659X, SN-305			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.55mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.65mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel
시험관 내(In vitro)	Lacidipine은 L형 Ca(2+) 채널 차단제로, [Ca(2+)](ER) 유출도 억제하여 분해되기 쉬운 글루코세레브로시다아제(GC) 변이체의 접힘, 이동 및 활성을 향상시킵니다. 이 화합물은 Ca(2+) 항상성 조절, ER 샤페론 BiP의 상향 조절, 그리고 미접힘 단백질 반응의 적당한 유도와 같은 일련의 독특한 분자 메커니즘을 동시에 활성화함으로써 돌연변이 GC 단백질 항상성을 재구성합니다. 콜레스테롤이 로드된 생쥐 배양 복강 대식세포에서 콜레스테롤 에스테르화를 거의 완전히 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Lacidipine은 혈압에 유의미한 영향을 미치지 않지만, 소금 과부하 뇌졸중 자발성 고혈압 쥐(SHRSP)에서 발견되는 혈장 레닌 활성(PRA) 및 신장 레닌 mRNA의 역설적인 증가를 억제합니다. 이 화합물은 고염분으로 인한 레닌 생산의 생리학적 하향 조절을 회복시키고 좌심실 비대 및 심방 나트륨 이뇨 펩타이드와 형질전환 성장 인자-베타1의 mRNA 수준을 감소시킵니다. 이 화학물질(1 및 3 mg/kg)은 난소 절제 쥐에서 칼슘 농도를 유의하게 증가시킵니다. 이 디히드로피리딘형 칼슘 길항제는 소금 과부하 뇌졸중 자발성 고혈압 쥐(SL-SHRSP)에서 발생하는 심장 비대 및 심장 내피-1(ET-1) 유전자 과발현을 감소시키며, 이는 수축기 혈압(SBP) 변화 없이 발생합니다. 이는 SHRSP에서 심실 비대 및 preproET-1-mRNA 발현의 용량 의존적 억제를 나타내며, 이 효과가 SBP 변화와 무관하다는 것을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00533858	Unknown status	Hypertension	Seoul National University Hospital	September 2007	Phase 4
NCT00328965	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Essential Hypertension	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lacidipine Calcium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 455.54