연구용
제품 번호S4597
| 분자량 | 648.19 | 화학식 | C36H41N3O6.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 132866-11-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(101.82 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| 시험관 내(In vitro) |
Lercanidipine의 시험관 내 칼슘 길항 활성은 L형 Calcium Channel을 통한 평활근 세포로의 칼슘 유입의 점진적인 차단과 명확하게 관련되어 있습니다. Lercanidipine은 세포 콜레스테릴 에스테르 형성을 억제합니다. 임상 실습에서 발생하는 농도와 유사한 농도에서, 이는 죽상경화증 및 플라크 안정성에 관련된 시험관 내 대식세포 기능을 억제할 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
만성적으로 도관을 삽입한 실험적 신혈관성 고혈압 개에서 Lercanidipine은 용량 의존적으로 이완기 혈압을 감소시킵니다 (ED25 = 0.9 mg/kg p.o). 동일한 동물에서 Lercanidipine의 장기 적용은 이완기 혈압의 영구적인 감소를 보였으며, 이는 항고혈압 효과에 대한 내성이 없음을 나타냅니다. Lercanidipine은 상당한 항경련 효과를 가지고 있습니다. 이는 생쥐의 근육 협응 또는 운동 활동에 영향을 미치지 않습니다. 임상 연구에서 Lercanidipine은 24시간 항고혈압 효과를 가지며 심박수의 유의미한 증가를 유발하지 않습니다. Lercanidipine은 경증에서 중등도 고혈압, 중증 고혈압, 노인, 및 고립성 수축기 고혈압을 포함한 광범위한 고혈압 환자에게 효과적인 것으로 나타났습니다. 이는 낮은 부작용 발생률과 관련이 있습니다.
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참조 |
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