연구용
제품 번호S1940
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 1.5 mins | Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM | |||
| human 5637 cells | Function assay | 200 to 300 ug/ml | 12 h | Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method | ||
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| 분자량 | 361.37 | 화학식 | C18H20FN3O4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 100986-85-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Fluoroquinolone | Smiles | CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(49.81 mM)
Water : 18 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Levofloxacin은 대부분의 호기성 그람 양성 및 그람 음성 유기체에 활성이 있으며 혐기성 유기체에 대해 중간 정도의 활성을 보입니다. 이 화합물은 Streptococcus pneumoniae에 대해 시프로플록사신보다 2배 더 활성이 있으며, Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia 및 Bacteroides fragilis에 대해 시프로플록사신보다 2~4배 더 활성이 있습니다. 응고효소 음성 포도상구균 및 Acinetobacter spp.에 대해 시프로플록사신보다 2~8배 더 활성이 있지만, 이러한 효능 개선이 임상적으로 유의미하지 않을 수 있습니다. 이 약물은 1mg/mL ~ 2mg/mL 농도로 사용될 때 90%의 연쇄상구균을 억제합니다. 세포외 또는 세포내 결핵균에 대해 오플록사신보다 2배 더 큰 억제 및 살균 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 골모세포 성장 억제 효과가 가장 적으며, 48시간 및 72시간에 50% 억제 농도가 약 80mg/mL입니다. 14일째 알리자린 레드 염색 및 생화학적 분석으로 확인된 바와 같이 칼슘 침착을 강력하게 억제합니다. 배양된 토끼 연골세포에서 실제 관절병 농도에서 글리코사미노글리칸 합성을 초기 억제하고 DNA 합성 및 미토콘드리아 기능을 이차적으로 억제하지만, 이러한 변화는 가역적이며 세포를 죽이기에 충분하지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Levofloxacin은 쥐의 전신 및 신우신염 감염에서 시프로플록사신만큼 또는 그 이상으로 효능이 있습니다. 이 화합물은 시프로플록사신보다 쥐의 혈청 및 조직에서 더 높은 농도를 달성합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05743101 | Not yet recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
April 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05799326 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 30 2023 | Not Applicable |
| NCT05741905 | Recruiting | Acute Ischemic Stroke |
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05441930 | Withdrawn | Cataract |
PolyActiva Pty Ltd |
June 23 2023 | Phase 1 |