연구용

Levofloxacin Topoisomerase 억제제

제품 번호S1940

Levofloxacin (플루오로퀴놀론)은 광범위 항생제이며 topoisomerase IItopoisomerase IV 억제제로, 호흡기, 요로, 위장 및 복부 감염 치료에 사용됩니다.
Levofloxacin Topoisomerase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 361.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK293 cells Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
human 5637 cells Function assay 200 to 300 ug/ml 12 h Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 361.37 화학식

C18H20FN3O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 100986-85-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Fluoroquinolone Smiles CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 18 mg/mL (49.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
시험관 내(In vitro)
Levofloxacin은 대부분의 호기성 그람 양성 및 그람 음성 유기체에 활성이 있으며 혐기성 유기체에 대해 중간 정도의 활성을 보입니다. 이 화합물은 Streptococcus pneumoniae에 대해 시프로플록사신보다 2배 더 활성이 있으며, Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia 및 Bacteroides fragilis에 대해 시프로플록사신보다 2~4배 더 활성이 있습니다. 응고효소 음성 포도상구균 및 Acinetobacter spp.에 대해 시프로플록사신보다 2~8배 더 활성이 있지만, 이러한 효능 개선이 임상적으로 유의미하지 않을 수 있습니다. 이 약물은 1mg/mL ~ 2mg/mL 농도로 사용될 때 90%의 연쇄상구균을 억제합니다. 세포외 또는 세포내 결핵균에 대해 오플록사신보다 2배 더 큰 억제 및 살균 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 골모세포 성장 억제 효과가 가장 적으며, 48시간 및 72시간에 50% 억제 농도가 약 80mg/mL입니다. 14일째 알리자린 레드 염색 및 생화학적 분석으로 확인된 바와 같이 칼슘 침착을 강력하게 억제합니다. 배양된 토끼 연골세포에서 실제 관절병 농도에서 글리코사미노글리칸 합성을 초기 억제하고 DNA 합성 및 미토콘드리아 기능을 이차적으로 억제하지만, 이러한 변화는 가역적이며 세포를 죽이기에 충분하지 않습니다.
생체 내(In vivo)
Levofloxacin은 쥐의 전신 및 신우신염 감염에서 시프로플록사신만큼 또는 그 이상으로 효능이 있습니다. 이 화합물은 시프로플록사신보다 쥐의 혈청 및 조직에서 더 높은 농도를 달성합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11117292/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540702/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05743101 Not yet recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
April 1 2024 Not Applicable
NCT05799326 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
June 30 2023 Not Applicable
NCT05741905 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
June 1 2023 Not Applicable
NCT05441930 Withdrawn
Cataract
PolyActiva Pty Ltd
June 23 2023 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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