연구용

Lomerizine 2HCl Calcium Channel 억제제

제품 번호S4084

Lomerizine 2HCl (KB-2796)는 편두통 치료에 사용되는 비교적 새로운 L- 및 T-형 Calcium Channel 차단제입니다.
Lomerizine 2HCl Calcium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 541.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%
99.56

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 541.46 화학식

C27H30F2N2O3.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 101477-54-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 KB-2796 Smiles COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (14.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
L-type calcium channel
T-type calcium channel
시험관 내(In vitro)
Lomerizine(0.1 μM 및 1 μM)은 쥐 배양 망막 뉴런에서 글루타메이트 유발 신경독성을 유의하게 감소시킵니다. Lomerizine(1 μM)은 또한 쥐 배양 망막 뉴런에서 N-메틸-D-아스파르트산염 및 카이네이트 유발 신경독성 유형 모두에 대해 보호 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
Lomerizine (0.1 mg/kg 및 1 mg/kg, 정맥주사)은 허혈 전과 재관류 직후에 랫트 망막의 망막 손상을 용량 의존적으로 감소시킵니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 성체 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 랫트에서 2주차의 2차 괴사와 3주차의 2차 caspase-3 발현을 감소시킵니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 암컷 PVG Hooded 랫트에서 형태학적 파괴, 산화 스트레스 및 phosphacan 발현을 감소시키고, 초기 대식세포 수 증가를 제한합니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 4주차에 RGC를 2차 사망으로부터 보호하지만, 암컷 PVG Hooded 랫트에서 행동 기능(시각 운동성 안진)을 완전히 회복시키지는 못합니다. Lomerizine (0.1 mg/kg 또는 0.3 mg/kg)은 토끼 망막 및 시신경유두(ONH)의 혈류를 유의하게 증가시키지만, 맥락막 또는 홍채-섬모체에서는 혈류 변화가 거의 없었습니다. Lomerizine (0.1 및 0.3 mg/kg, 정맥주사)은 토끼 시신경유두의 조직 혈류와 긴 뒤섬모체 동맥의 추정 혈류를 유의하게 증가시키며, 혈압 감소는 더 적고(0.3 mg/kg, 정맥주사) 심박수 변화는 없었습니다. Lomerizine (0.1 및 0.3 mg/kg, 정맥주사)은 토끼 시신경유두의 저관류를 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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