연구용

LOXO-292 (Selpercatinib) RET 억제제

Name: LOXO-292 (Selpercatinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8781
Rating: 5 (11 reviews)

제품 번호S8781

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)는 WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T 및 RET S891A에 대해 각각 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 특이적인 RET (c-RET) 억제제입니다.

LOXO-292 (Selpercatinib) c-RET 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 525.60

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 c-RET 억제제	AD80 GSK3179106 TPX-0046 YW-N-7 TFA

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	525.60	화학식	C₂₉H₃₁N₇O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2152628-33-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ARRY-192			Smiles	CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (47.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (62.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (62.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (76.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.100mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RET wt (Cell-free assay) 1 nM RET V804M (Cell-free assay) 2 nM RET V804L (Cell-free assay) 2 nM RET M918T (Cell-free assay) 2 nM RET S891A (Cell-free assay) 2 nM RET A883F (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	Selpercatinib (LOXO-292)은 강력하고 선택적인 RET 키나아제 억제제입니다.
참조	[1] https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pRET / Flag / cPARP / Actin		33161056

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05324124	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	April 19 2022	Phase 1
NCT05136404	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	December 3 2021	Phase 1
NCT05089019	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	October 29 2021	Phase 1
NCT04782076	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 5 2021	Phase 1
NCT04280081	Active not recruiting	Solid Tumor\|Medullary Thyroid Cancer	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 16 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):