Home Metabolism Hydroxylase 억제제 Meldonium

연구용

Meldonium Hydroxylase 억제제

제품 번호S4130

Meldonium (MET-88, Quaterin)은 감마-부티로베타인 (GBB) hydroxylase에 의한 L-카르니틴 생합성 억제제이며 신장 카르니틴 재흡수의 경쟁적 억제제입니다.
Meldonium Hydroxylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 147.19

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 147.19 화학식

C6H14N2O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 76144-81-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MET-88, Quaterin Smiles C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-].O.O

용해도

In vitro
배치:

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 29 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
GBB hydroxylase
시험관 내(In vitro)

Meldonium (40 μM)은 γ-butyrobetaine hydroxylase와 γ-butyrobetaine의 반응을 각각 Km 36.8 μM 및 Vmax 0.08 nmol/min/mg 단백질로 억제합니다.

생체 내(In vivo)

쥐에게 10일 동안 경구 투여된 Meldonium (150 mg/kg)은 심근 자유 카르니틴 및 장쇄 아실 카르니틴 함량을 각각 63.7% 및 74.3% 감소시켰습니다. 이 화합물 처리(100 mg/kg, 경구) 후 이소프로테레놀을 투여하면 이소프로테레놀을 투여받은 쥐와 비교하여 자유 카르니틴 농도가 48.7% 감소했습니다. 이 화학 물질의 사전 투여는 이소프로테레놀 유발 ATP 및 심근 에너지 부하 함량의 변화로부터 심근을 효과적으로 보호하며, 크레아틴 포스포키나제 및 젖산 탈수소효소 활성 증가를 예방합니다. 이 화합물 (200 mg/kg)의 장기 치료는 생쥐 심장에서 인슐린 자극 포도당 흡수율을 35% 유의하게 증가시키고 포도당 수송체 4 (1.7배 증가), 헥소키나아제 II (2.1배 증가), 인슐린 수용체 단백질 (2.5배 증가) 및 카르니틴 팔미토일트랜스퍼라제 IA (2.2배 증가)의 발현을 증가시켰습니다. 이 화학 물질의 장기 치료는 통계적으로 유의하게 공복 혈당을 6mM에서 5mM로 감소시켰습니다. 그것은 아지도티미딘 유발 생쥐 뇌 조직의 변화를 감소시킵니다. 이 화합물 (50 mg/kg)은 카스파제-3, 세포자멸사 감수성 단백질 (CAS) 및 iNOS 발현의 증가를 정상화합니다. 또한 시토크롬 c 산화효소 (COX) 발현의 변화를 정상화하고, 글리알 섬유성 산성 단백질 (GFAP) 및 세포 침윤의 발현을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 Goto-Kakizaki 쥐의 제2형 당뇨병 실험 모델에서 보호 효과를 나타냅니다. 그것 (200 mg/kg) 치료는 공복 및 식후 혈당을 모두 감소시킵니다. 이 화합물은 프룩토사민 축적 및 통증 감수성 상실 (75% 감소)을 강력하게 억제하고 Goto-Kakizaki 쥐 대동맥 고리의 페닐에프린에 대한 수축 반응성 증가를 개선합니다. 또한, 이 화학 물질로 처리된 심장에서는 관상 동맥 폐색 후 괴사 영역이 30% 유의하게 감소했습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19594753/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.