연구용

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase 억제제

Name: (R)-Nepicastat HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4926
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4926

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)은 Nepicastat HCl의 R-거울상 이성질체로, 소 및 인간 dopamine-β-Hydroxylase에 대해 IC50이 각각 25.1 nM 및 18.3 nM인 강력하고 선택적인 억제제이며, 다른 12가지 효소와 13가지 신경전달물질 수용체에 대해서는 무시할 만한 친화도를 가집니다.

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 331.81

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품질 관리

배치: S492601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.26%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.26

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Hydroxylase 억제제	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil H-Tyr(3-I)-OH

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	331.81	화학식	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	195881-94-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RS-25560-198 HCl			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (90.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Human dopamine-beta-hydroxylase 18.3 nM Bovine dopamine-beta-hydroxylase 25.1 nM
시험관 내(In vitro)	(R)-Nepicastat은 시험관 내에서 소 및 인간 dopamine-β-Hydroxylase 활성의 농도 의존적 억제를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	(R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.)은 자발성 고혈압 쥐 (SHR)의 장간막 동맥 및 좌심실에서 노르아드레날린 함량, 도파민 함량 및 도파민/노르아드레날린 비율을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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