연구용

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase 억제제

제품 번호S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl은 소와 인간의 dopamine-β-hydroxylase에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 각각 8.5 nM 및 9 nM이며, 다른 12가지 효소 및 13가지 신경전달물질 수용체에 대해서는 무시할 만한 친화력을 보입니다. 2상.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 331.81

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품질 관리

배치: 순도: 99.73%

99.73

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Hydroxylase 억제제	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	331.81	화학식	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	170151-24-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 Nepicastat 염산염은 소와 인간의 도파민-베타-히드록실라제 활성에 대해 각각 8.5 nM 및 9.0 nM의 IC50 값을 가지는 선택적이고 농도 의존적인 억제 효과를 보입니다. Nepicastat 염산염은 다른 12가지 효소와 13가지 신경전달물질 수용체에 대해서는 무시할 만한 친화력을 가집니다.
생체 내(In vivo)	자연발생 고혈압 쥐(SHR)의 동맥, 좌심실 및 대뇌 피질에서 네피카스타트 염산염은 노르아드레날린 함량을 감소시키고, 도파민 함량 및 도파민/노르아드레날린 비율을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 또한, 네피카스타트 염산염은 비글견의 조직 및 혈장에서 노르아드레날린, 도파민 및 도파민/노르아드레날린 비율에 유사한 영향을 미칩니다. 이낙틴 마취 SHR에서 네피카스타트 염산염(3 mg/kg, i.v.)은 혈압 강하 효과를 나타내며 신장 혈관 저항을 38% 유의하게 감소시키고 신장 혈류를 22% 증가시킵니다. 만성 심부전 개에서 저용량 네피카스타트 염산염(0.5 mg/kg)은 좌심실(LV) 기능 장애 및 재형성을 예방하며, 네피카스타트 염산염과 에날라프릴의 병용 요법은 모든 형태학적 특징에서 추가적인 개선을 가져옵니다. 쥐 뇌에서 50 mg/kg (i.p.) 용량의 네피카스타트 염산염은 노르에피네프린(NE) 감소를 유도하고 코카인으로 유도된 코카인 탐색 재발을 차단합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

답변:
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):