연구용

Nifuroxazide STAT 억제제

제품 번호S4182

Nifuroxazide는 세포 투과성이 있고 경구 투여 가능한 니트로푸란 기반의 지사제로서, U3A 세포에서 IL-6 유도 STAT3 활성화에 대해 3 μM의 IC50으로 세포 STAT1/3/5 전사 활성화를 효과적으로 억제합니다.
Nifuroxazide STAT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 275.22

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human U3A cells Function assay 1 h Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 275.22 화학식

C12H9N3O5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 965-52-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
STAT1
STAT3
STAT5
시험관 내(In vitro)
Nifuroxazide는 STAT 전사 인자 신호 전달의 니트로푸란 화합물 억제제입니다. 이 화합물은 Jak 키나제 자가인산화를 감소시켜 STAT3의 구성적 인산화를 차단하고, 생존을 위해 구성적 STAT3 활성에 의존하는 골수종 세포의 생존력을 감소시키며, 정상 말초혈액 단핵구를 손상시키지 않는 것으로 기술됩니다. 이는 Jak2 및 Tyk2의 티로신 인산화를 감소시키고, EGF 수용체 티로신 키나제 또는 Src 키나제에는 영향을 미치지 않아, 이 화학 물질이 Jak2 및 Tyk2에 대한 상대적인 특이성을 나타냅니다. Akt 또는 MAPK 인산화에 대한 억제는 보여주지 않습니다. 이 억제제는 Jak 키나제 자가인산화를 감소시켜 MM 세포에서 STAT3의 구성적 인산화를 억제하고, STAT3 표적 유전자 Mcl-1의 하향 조절로 이어집니다. 이는 STAT3 활성화를 포함하는 원발성 골수종 세포 및 골수종 세포주의 생존력을 감소시키지만, 정상 말초혈액 단핵구는 감소시키지 않습니다. 골수 기질 세포가 골수종 세포에 생존 신호를 제공하지만, 이 화합물은 이러한 생존 이점을 극복할 수 있습니다. STAT3와 다른 세포 경로의 상호 작용을 반영하여, 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 뎁시펩티드 또는 MEK 억제제 UO126과 병용할 때 향상된 세포 독성을 보여줍니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S4182-viability1
26830149
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2
S4182-WB1
26830149

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05754996 Recruiting
Hepatic Encephalopathy
Cairo University
March 12 2023 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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