Name: BP-1-102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7769
Rating: 5 (37 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	EGFR JAK Pim
기타 STAT 억제제	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
30M cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM
OCI-AML2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM
MDA468 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM
JJN-3 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM
147EF cells	Function assay	0.1-1 μM	3 h	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	626.59	화학식	C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1334493-07-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 504 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	BP-1-102는 504 nM의 친화도(KD)로 Stat3에 결합하고, 4-6.8 μM에서 Stat3-인산화-티로신(pTyr) 펩타이드 상호작용 및 Stat3 활성화를 차단하며, Stat3 의존성 종양 세포의 성장, 생존, 이동 및 침입을 선택적으로 억제합니다. 이 화합물 매개 종양 세포 내 비정상적으로 활성된 Stat3의 억제는 c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF 및 Krüppel-like factor 8의 발현을 억제하며, Krüppel-like factor 8은 Stat3 매개 유방암 세포 이동 및 침입을 촉진하는 Stat3 표적 유전자로 확인되었습니다. 이 화학 물질로 유방암 세포를 치료하면 Stat3–NF-κB 교차 대화, 과립구 집락 자극 인자, 가용성 세포간 접착 분자 1, 대식세포 이동 억제 인자/당화 억제 인자, 인터루킨 1 수용체 길항제 및 세린 프로테아제 억제 단백질 1의 방출, 그리고 초점 부착 키나아제 및 팍실린의 인산화를 추가로 차단하는 동시에 E-카드헤린 발현을 향상시킵니다. 이는 시험관 내에서 Stat3 DNA 결합 활성을 IC50 값 6.8±0.8 μM으로 억제하며, Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 또는 Stat5-Stat5 DNA 결합 활성보다 Stat3-Stat3을 우선적으로 억제합니다. 이 에이전트는 phospho-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 또는 Akt 수준에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	BP-1-102의 정맥내 또는 경구 위관 영양 투여는 종양 조직에서 마이크로몰 또는 마이크로그램 수준을 제공하고 인간 유방 및 폐 종양 이종이식편의 성장을 억제하며 생체 내에서 Stat3 활성, Stat3 표적 유전자 및 가용성 인자를 조절합니다. 이 화합물은 구성적으로 활성된 Stat3를 보유하는 악성 세포의 성장, 생존, 악성 형질전환, 이동 및 침입을 선택적으로 억제합니다. 이는 혈장에서 마이크로몰 농도로, 종양 조직에서는 마이크로그램으로 검출 가능합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22623533/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin		30720080

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BP-1-102 STAT 억제제

화학 구조

분자량: 626.59