SH-4-54 STAT 억제제

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배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	EGFR JAK Pim
기타 STAT 억제제	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
127EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.066μM.	24900612
30M	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1μM.	24900612
84EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.102μM.	24900612
67EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.106μM.	24900612
73EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.162μM.	24900612
25EF	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.234μM.	24900612
30M	Cytotoxicity assay		8 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=0.43μM.	24900612
73M	Cytotoxicity assay		8 days	Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.03μM.	24900612
147EF	Apoptosis assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Induction of apoptosis in human 147EF cells assessed as PARP cleavage at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay	0.1 to 1 uM	3 hrs	Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
73M	Function assay	1 uM		Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human 73M cells at 1 uM	24900612
147EF	Function assay		2 to 72 hrs	Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis	24900612
147EF	Function assay		2 to 72 hrs	Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated cyclin D1 level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis	24900612
BT73	Function assay	10 mg/kg	3 days	In vivo inhibition of STAT3 phosphorylation in tumor of NOD-SCID mouse xenografted with human BT73 cells at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as decrease in tumor size at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose by hematoxylin/eosin staining	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as induction of apoptosis in tumor at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dose by TUNEL assay	24900612
BT73	Antitumor assay	10 mg/kg	3 days	Antitumor activity against human BT73 cells xenografted in NOD-SCID mouse assessed as tumor growth inhibition by measuring downregulation of Ki67 protein expression at 10 mg/kg, ip administered as 4 days on/3 days off schedule measured 2 hrs post last dos	24900612
Vero	Function assay			Vero cells viability counterscreen for qRT-PCR qHTS assay of selected Zika virus inhibitors	33229545
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	610.59	화학식	C₂₉H₂₇F₅N₂O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1456632-40-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (163.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (163.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (163.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (Cell-free assay) 300 nM(Kd) STAT5 (Cell-free assay) 464 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	SH-4-54는 인간 신경교모세포종 뇌암 줄기세포(BTSC)에서 전례 없는 세포독성을 보였으며, 인간 태아 성상세포에서는 독성이 없었습니다. 또한 이 화합물은 STAT3 인산화 및 그 하류 전사 표적을 효과적으로 억제합니다.
키나아제 분석	표면 플라즈몬 공명(SPR) 연구
키나아제 분석	결합 실험은 25°C에서 HTE 센서 칩을 사용하여 ProteOn XPR36 바이오센서에서 수행됩니다. 센서 칩의 유동 셀은 30 μL/min의 속도로 120초 동안 니켈 용액으로 로드되어 Tris–NTA 표면을 Ni(II) 이온으로 포화시킵니다. PBST 완충액(0.005%(v/v) Tween-20 및 0.001% DMSO pH 7.4를 포함하는 PBS)에 있는 정제된 His-태그 STAT3 및 STAT5는 25 μg/μL의 유속으로 300초 동안 수직 방향으로 칩의 첫 번째 및 두 번째 채널에 각각 주입되었으며, 이는 평균적으로 ~8000 공명 단위(RU)에 도달했습니다. PBST 완충액으로 세척한 후, 고정된 단백질에 대한 억제제 결합은 이들 각 소분자에 대해 200초 동안 100 μL/min의 유속으로 블랭크와 함께 다양한 농도를 주입하여 모니터링됩니다. 소분자 억제제 주입이 완료되면, 비특이적으로 결합된 억제제가 600초 동안 해리되도록 고정된 기판 위로 러닝 완충액이 흐르게 합니다. 억제제 해리 후, 칩 표면은 100 μL/ml의 유속으로 18초 동안 1 M NaCl을 주입하여 재생됩니다. 비특이적 결합 보정을 위해 인터스팟 채널 참조가 사용되며, 각 분석물 주입에 사용된 블랭크 채널은 가능한 기준선 드리프트를 보정하기 위한 이중 참조 역할을 했습니다. 데이터는 ProteOn Manager 소프트웨어 버전 3.1을 사용하여 분석됩니다. Langmuir 1:1 결합 모델은 KD 값을 결정하는 데 사용되었습니다.
생체 내(In vivo)	BT73을 이종이식한 마우스에서 SH-4-54 (10 mg/kg i.p.)는 BBB 투과성을 보였고, 신경교종 종양 성장을 강력하게 억제했으며, pSTAT3를 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900612/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	LMP1 / p-STAT3 / STAT3		28445949

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 610.59

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원