연구용

Protopine ADC Cytotoxin 억제제

Name: Protopine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3883
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3883

다양한 식물에 존재하는 알칼로이드인 Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine)은 전압 및 수용체 작동 채널을 통한 칼슘 유입 억제와 토끼 혈액 혈소판 응집 억제와 같은 여러 활성을 나타내는 것으로 밝혀졌습니다. 또한 항콜린성 및 항히스타민성뿐만 아니라 항균 활성도 가지고 있습니다.

Protopine ADC Cytotoxin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 353.37

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품질 관리

배치: S388301 DMSO]30 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.79%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.79

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 ADC Cytotoxin 억제제	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	353.37	화학식	C₂₀H₁₉NO₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	130-86-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine			Smiles	CN1CCC2=CC3=C(C=C2C(=O)CC4=C(C1)C5=C(C=C4)OCO5)OCO3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (84.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Protopine은 시험관 내에서 산화 스트레스 유도 세포 사멸에 대한 세포 보호 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다. 여러 인간 CYP 효소를 억제하며 CYP2D6의 강력한 억제제이며, CYP3A4, CYP1A2 및 CYP2B6의 활성도 덜 강력하지만 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 또한 CYP2C19를 억제합니다. 이는 Cdk1 활성 및 Bcl-2 단백질 계열을 조절하여 세포자멸사 경로를 통해 HRPC 세포에서 항암 활성을 갖는 새로운 미세소관 안정화제입니다. 이 화학물질은 세로토닌 및 노르아드레날린 수송체를 IC50 값 0.94 및 19.5 μM로 억제합니다. 이 화합물의 세로토닌 흡수에 대한 억제 효과 (Ki = 0.92 μM)는 NE 흡수에 대한 Protopine의 효과 (Ki = 19.26 μM)보다 강합니다.
생체 내(In vivo)	체중 1kg당 15.4mg의 Protopine에 해당하는 Rhizoma Corydalis Decumbentis 추출물 단일 경구 투여 후 쥐에서 수행된 약동학 연구에 따르면 이 화합물의 최대 혈장 농도는 348 ng/ml, 즉 0.98 μM에 도달합니다. 토끼에 대한 유사한 연구에서 이 화학물질의 최대 혈장 농도는 1.03 g/ml, 즉 2.91 μM입니다. 이는 생쥐 모델에서 SERT 및 NET를 표적으로 하는 항우울제로서 잠재적인 치료제가 될 수 있습니다. 동물 모델에서 항우울제와 유사한 효과를 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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