R-IMPP PCSK9 억제제

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품질 관리

배치: S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false 순도: 99.42%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.42

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 PCSK9 억제제	SBC-115076 SBC-110736 PF-06446846 PF-06446846 hydrochloride AZD0780

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.49	화학식	C₂₄H₂₇N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2133832-83-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (197.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : 7 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PCSK9
시험관 내(In vitro)	R-IMPP는 분비된 트랜스페린 수치를 변경하지 않으면서 LDL-R 수치를 증가시켜 간암 세포에서 LDL-C 흡수를 촉진합니다. 이 화합물은 PCSK9 전사를 감소시키거나 PCSK9 분해를 증가시키지 않고, 대신 전사체 의존적인 PCSK9 번역 억제를 유발합니다. 이 화합물은 약한 PCSK9 항분비 활성(최대 억제 농도 [IC50] = 4.8 μM)을 나타내지만, 세포 독성 측정치인 재조합 CHO-K1 세포 내 ATP 수치에 영향을 미치지 않으며, 상대적 선택성 측정치인 대조 단백질인 분비성 알칼리성 인산가수분해효소의 분비를 감소시키지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학물질의 억제 반응은 입체특이적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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화학 구조

분자량: 389.49