Name: Rasagiline Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2102
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false 순도: 99.85%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.85

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 MAO 억제제	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	267.34	화학식	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	161735-79-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate			Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (112.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
시험관 내(In vitro)	Rasagiline은 쥐 뇌의 MAO-B형과 A형을 각각 4.43 nM 및 412 nM의 IC50으로 억제합니다. Rasagiline은 급성 및 만성 투여 시 쥐 뇌와 간에서 MAO-B 억제에 있어 셀레길린보다 3~15배 더 강력하지만, 시험관 내에서는 유사한 효능을 보입니다. Rasagiline은 SH-SY5Y 세포에서 N-메틸(R) 살솔리놀에 의해 유도된 GAPDH의 핵 축적을 방지합니다. Rasagiline은 ΔΨm의 붕괴 및 뒤이은 세포자멸사 과정을 방지하는데, 이는 미토콘드리아가 세포의 생존과 죽음을 결정할 수 있음을 나타냅니다. Rasagiline은 부분적으로 신경 분화된 PC12 세포에서 혈청 및 NGF 철회에 대한 반응으로 강력한 항세포자멸사 및 신경보호 활성을 가지며, 세포 사멸의 첫 단계인 미토콘드리아 막 전위 감소를 방지합니다. Rasagiline은 주요 대사 산물인 아미노인다으로 Metabolism되며, 셀레길린은 L-메탐페타민을 생성합니다. Rasagiline은 p42 및 p44 MAP kinase의 농도 및 시간 의존적 인산화를 통해 PKC-MAP kinase 경로를 직접 활성화합니다.
생체 내(In vivo)	Rasagiline은 생체 외에서 뇌와 간의 MAO를 각각 ED50 4.43 nM 및 412 nM로 억제합니다. Rasagiline (0.2 mg/kg 및 1 mg/kg)은 쥐에서 운동 기능 및 공간 기억의 회복을 가속화하고 뇌부종을 약 40-50% 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rasagiline Mesylate MAO 억제제

화학 구조

분자량: 267.34