연구용

Rasagiline MAO 억제제

Name: Rasagiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5795
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5795

Rasagiline (TVP-1012)은 MAO-B 프로파길아민 억제제로, MAO-B와 MAO-A에 대한 시험관 내 IC50 값이 각각 4.43 nM 및 412 nM인 새로운 선택적이고 비가역적인 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 171.24

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품질 관리

배치: S579501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false 순도: 99.89%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.89

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 MAO 억제제	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	171.24	화학식	C₁₂H₁₃N	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	136236-51-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TVP-1012			Smiles	C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 34 mg/mL (198.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
시험관 내(In vitro)	Rasagiline은 모노아민 산화효소(MAO) B형의 고도로 선택적이고 강력한 프로파길아민 억제제입니다. 다른 유사한 프로파길아민 억제제와 마찬가지로, 이 화합물은 MAO의 플라빈 잔기의 N5 질소에 공유결합하여 효소의 비가역적 불활성화를 초래합니다. 쥐의 간 및 뇌 조직에서 생체 내외에서 MAO-A에 비해 MAO-B 억제에 대한 셀레길린과 유사한 선택성을 가집니다. 두 억제제 모두 고용량에서 효소의 A형을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Rasagiline은 경구 투여 후 잘 흡수되며 BBB를 쉽게 통과합니다. 이 화합물의 경구 생체이용률은 35%이며, 0.5-1시간 후에 Tmax에 도달하고 반감기는 1.5-3.5시간입니다. 1-10 mg/일 용량에서 선형 흡수를 나타냅니다. 이 화합물은 주로 사이토크롬 P450 유형 1A2 (CYP1A2)에 의해 광범위한 간 Metabolism을 거칩니다. 혈장 알부민 결합은 60%-70%로 간주됩니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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