Riociguat Guanylate Cyclase 작동제

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Guanylate Cyclase 억제제	ODQ BAY 41-2272

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	422.42	화학식	C₂₀H₁₉FN₈O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	625115-55-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY 63-2521			Smiles	CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (198.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (198.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	guanylate cyclase
시험관 내(In vitro)	BAY 63-2521은 0.1에서 100 μM 범위에서 농도 의존적으로 재조합 sGC를 2배에서 73배까지 자극하며, 이는 NO-비의존적이지만 헴-의존적인 메커니즘을 통해 이루어집니다. Riociguat은 세척된 혈소판에서는 혈소판 기능을 억제하지만 전혈에서는 그렇지 않으며, 심근세포의 수축력 및 이완에 직접적인 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	저산소증 마우스 및 MCT 주입 쥐의 만성 치료에서 Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)은 폐동맥 고혈압, 우심 비대 및 폐 혈관 구조적 리모델링을 부분적으로 역전시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05750446	Not yet recruiting	Migraine Without Aura	Danish Headache Center	April 1 2023	Not Applicable
NCT05582811	Completed	Headache	Danish Headache Center	October 26 2022	Not Applicable
NCT04813926	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Bayer\|Xcenda LLC	July 16 2021	--
NCT04780932	Recruiting	Thromboembolic Pulmonary Hypertension\|Chronic Disease\|Inoperable Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Janssen LP	June 14 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT03389321	Completed	Healthy Subjects	Actelion	January 9 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 422.42