연구용

S1RA Sigma Receptor 길항제

Name: S1RA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6754
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6754

S1RA (E-52862)는 인간 σ1 수용체에 대해 Ki = 17.0 ± 7.0 nM의 결합 친화도를 보고한 선택적 sigma-1 수용체 (σ1R) 길항제로, sigma-2 수용체 및 170가지 다른 수용체, 효소, 수송체 및 이온 채널 패널에 대해 선택적입니다.

S1RA Sigma Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 337.42

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품질 관리

배치: S675401 DMSO]67 mg/mL]false]Water]67 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false 순도: 99.45%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.45

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Sigma Receptor 억제제	BD-1047 dihydrobromide Siramesine HCl PRE-084 hydrochloride Ditolylguanidine Cutamesine Dihydrochloride 4-IBP BD1063 2HCL Anavex 2-73 HCl Carbetapentane WQ 1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	337.42	화학식	C₂₀H₂₃N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	878141-96-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	E-52862			Smiles	CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	σ1R 17 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	S1RA는 고도로 선택적인 σ1 수용체 길항제로 작용합니다. 인간(Ki= 17 nM) 및 기니피그(Ki= 23.5 nM) σ1 수용체에 대해 높은 친화도를 보이지만, σ2 수용체에 대해서는 유의미한 친화도를 보이지 않습니다 (기니피그 및 쥐 σ2 수용체에 대해 Ki > 1000 nM). 이 화합물은 인간 5-HT2B 수용체에 대해 중간 친화도(Ki= 328 nM)와 길항 활성을 가지며, 매우 낮은 효능(IC50= 4700 nM)을 보입니다. 다른 170가지 추가 표적(수용체, 수송체, 이온 채널 및 효소)에 대해서는 유의미한 친화도(Ki > 1 µM 또는 1 µM에서 억제율 < 50%)를 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 혈뇌 장벽을 통과하여 중추신경계의 σ1 수용체에 결합합니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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