연구용

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel 억제제

Name: Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8016
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 H+/K+, ATPase를 19 nM (pH 6.5)의 IC50으로 가역적으로 억제하고 위산 분비를 조절하는 새로운 P-CAB (칼륨 경쟁적 위산 차단제)입니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 461.46

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.65%

99.65

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.46	화학식	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1260141-27-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (134.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase 19 nM
시험관 내(In vitro)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 현재까지 개발된 P-CAB과는 화학 구조가 완전히 다른 피롤 유도체입니다. 이는 농도 의존적으로 위 H⁺, K⁺-ATPase 활성을 억제합니다. 중성 조건(pH 7.5)에서 이 화합물의 억제 활성은 약산성 조건(pH 6.5)에서의 활성과 거의 동일합니다. 위 H+,K+-ATPase 활성에 대한 IC50 값보다 500배 높은 농도에서도 Na⁺, K⁺-ATPase 활성을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 3 nM의 K_i로 K⁺ 경쟁 방식으로 위 H⁺, K⁺-ATPase를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 용량 의존적으로 기저 위산 분비를 억제하며, ID50 값은 1.26 mg/kg입니다. 이 화합물의 정맥 투여는 위 관류액의 pH를 용량 의존적으로 증가시키며, pH 증가는 투여 후 5시간 동안 지속됩니다. 1 mg/kg 용량에서 pH는 투여 후 90분 후에 고원에 도달하며, 최고 pH 값은 5.9입니다. 또한, 쥐와 개에서 히스타민 유발 위산 분비에 대해 강력하고 오래 지속되는 억제 효과를 보입니다. 높은 축적과 위 조직으로부터의 느린 제거를 통해 상당한 분비 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 PPI와 달리 위 분비 상태에 영향을 받지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):