연구용

Thiocolchicoside GABA Receptor 길항제

Name: Thiocolchicoside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5049
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5049

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-글루코사이드 유사체, Coltramyl)는 Superba gloriosa 꽃 씨앗에서 유래한 천연 글리코사이드로 항염증 및 진통 특성과 함께 뚜렷한 경련 활성을 가지고 있습니다. 또한 GABAA receptor의 길항제입니다.

Thiocolchicoside GABA Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 563.62

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	563.62	화학식	C₂₇H₃₃NO₁₀S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	602-41-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl			Smiles	CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
시험관 내(In vitro)	Thiocolchicoside는 억제성 감마-아미노부티르산 및 글리신성 수용체에 대한 선택적 친화성을 나타냅니다. 척수-스트리크닌-감수성 수용체에서 작용제 작용을 하며, 이는 근이완 효과를 매개할 수 있습니다. 이 화합물은 GABA에 대한 저친화성 결합 부위를 발현하는 감마-아미노부티르산 A형 (GABAA) 수용체의 피질 하위 유형과 우선적으로 상호작용할 수 있습니다. GABAB receptors는 Thiocolchicoside에 의해 크게 영향을 받지 않으므로 근육 이완 작용에 기여하지 않습니다. 이 화학 물질은 염증 경로 억제를 통해 핵인자 카파-B 리간드의 수용체 활성제, 유방암 및 다발성 골수종 세포에 의해 유도되는 파골세포 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Thiocolchicoside는 부작용 없이 근육 이완제로 사용됩니다. 위장관에서 빠르게 흡수되며, 경구 생체이용률이 약 25%이고 생물학적 반감기가 5-6시간인 초회 통과 대사를 거칩니다. 이 화합물은 체내에서 3-demethylthiocolchicine이라는 대사물로 분해될 수 있으며, 이는 세포를 손상시켜 배아 독성, 신생물 변화 및 남성의 생식력 감소를 유발할 수 있습니다. 국소 피부 제제는 독성이 적습니다.
참조	[1] http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/ [3] http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

기술 지원

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