Tiplaxtinin (PAI-039) PAI-1 억제제

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.71%

99.71

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 PAI-1 억제제	Notoginsenoside R1 Loureirin B Toddalolactone TM5275 Sodium TM5441

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	439.38	화학식	C₂₄H₁₆F₃NO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	393105-53-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C=C(C3=C2C=CC(=C3)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F)C(=O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (163.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 7.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PAI-1 2.7 μM
시험관 내(In vitro)	Tiplaxtinin (PAI-039)은 인간 방광 세포주 패널에서 세포 증식, 세포 부착 및 콜로니 형성을 감소시키고 세포자멸사 및 아노이키스를 유도합니다.
키나아제 분석	직접 PAI-I 시험관 내 활성 분석
키나아제 분석	발색 분석은 재조합 인간 PAI-1 (pH 6.6 완충액에 140nM)에 Tiplaxtinin (PAI-039) (최종 농도 10-100µM, 최대 DMSO 농도 0.2%)을 첨가하여 시작됩니다. 25°C에서 15분간 인큐베이션한 후, 재조합 인간 t-PA 70nM을 첨가하고, 이 화합물, PAI-1 및 tPA의 조합을 추가로 30분간 인큐베이션합니다. 두 번째 인큐베이션 후, Spectrozyme tPA를 첨가하고 0분 및 60분에 405nm에서 흡광도를 측정합니다. 상대 PAI-1 억제 활성은 tiplaxtinin/PAI-1 처리에서 잔류 tPA 활성과 동일합니다. 대조군 처리에는 사용된 몰비 (2:1)에서 PAI-1에 의한 tPA의 완전한 억제와 t-PA 단독에 대한 아무런 효과가 없는 경우가 포함됩니다. 면역 기능 분석은 tPA와 활성 PAI-1 간의 비 SDS 해리성 상호작용을 기반으로 합니다. 분석 플레이트는 t-PA 용액 100µl (TBS에 10µg/ml)로 코팅하고 4°C에서 밤새 보관합니다. 이 화합물은 DMSO에 용해되어 위에서 설명한 바와 같이 1-100µM의 최종 농도로 희석됩니다. 그런 다음 인간 PAI-1 (50ng/ml)과 15분간 인큐베이션하고, 이 용액의 일부를 t-PA 코팅 플레이트에 1시간 동안 첨가합니다. 용액은 플레이트에서 흡인되고, 이어서 0.05% Tween 20 및 0.1% BSA를 포함하는 TBS 완충액으로 세척됩니다. 이 분석은 플레이트에 결합된 활성 억제성 PAI-1 (잠재성 또는 기질 아님)만 감지하며, 인간 PAI-1 (MA33B8)에 대한 단클론 항체를 사용하여 정량화됩니다. MA33B8의 1000배 희석액이 플레이트에 첨가되어 1시간 동안 인큐베이션되고, 흡인 및 세척됩니다. 염소 항-마우스 IgG (H+L)-AP 알칼리성 포스파타제 접합체로 구성된 이차 항체가 첨가되어 1시간 동안 인큐베이션되고, 흡인 및 세척됩니다. 알칼리성 포스파타제 용액 100µl가 첨가되고, 60분 후 405nm에서 흡광도 측정이 뒤따릅니다. 이 화합물의 다양한 농도에서 t-PA에 결합된 잔류 활성 PAI-1의 정량은 결과를 로지스틱 용량-반응 프로그램에 맞춰 IC50을 결정하는 데 사용되며, IC50은 PAI-1 활성의 50% 억제를 달성하는 데 필요한 화합물의 농도로 정의됩니다. 분석 감도는 0-100ng/ml의 인간 PAI-1 범위의 표준 곡선에서 결정된 바와 같이 인간 PAI-1 5ng/ml입니다.
생체 내(In vivo)	Tiplaxtinin (PAI-039)은 여러 연구에서 다양한 생물학적 효과를 나타내는 것으로 입증되었습니다. 쥐 경동맥 혈전 모델에서, 이는 (1mg/kg, 경구 투여) 폐색 시간을 증가시키고 경동맥 혈류 감소를 방지합니다. C57BL/6J 마우스에서, (1mg/g 사료) 이는 Ang II 유도 대동맥 리모델링을 완화합니다. 치료받지 않은 제1형 당뇨병 마우스에서, 이 화합물은 (경구 투여) 골격근 재생을 회복시킵니다. 인간 암세포주 T24 및 HeLa 이종이식을 보유한 무흉선 마우스에서, 이는 (1mg/kg, 경구 투여) 종양 이종이식 성장을 감소시키며, 이는 종양 혈관 신생 감소, 세포 증식 감소 및 세포자멸사 증가와 관련이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15214776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15576638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593201/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24072883/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 439.38

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원