연구용

Tranylcypromine HCl MAO 억제제

제품 번호S4246

Tranylcypromine HCl은 monoamine oxidase 억제제로, cDNA 발현 미세소체 및 인간 간 미세소체에서 각각 0.08 μM 및 0.2 μM의 Ki로 CYP2A6를 억제합니다.
Tranylcypromine HCl MAO 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 169.65

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 169.65 화학식

C9H12ClN

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1986-47-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 34 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
7 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay)
22.3 μM
시험관 내(In vitro)
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 및 S-(−)-Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 각각 0.05 μM, 0.08 μM, 및 2.0 μM의 겉보기 Ki 값으로 CYP2A6-매개 니코틴 Metabolism을 경쟁적으로 억제합니다. Tranylcypromine (500 μg/mL)은 송아지 대동맥 내피세포에서 브라디키닌에 의해 자극된 아라키돈산 방출을 심각하게 억제합니다. Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 CYP2A6 및 CYP2E1 활성을 각각 0.42 μM 및 3 μM의 IC50으로 억제합니다. Tranylcypromine은 인간 간 미세소체에서 유형 II 및 사이클로프로필벤젠 유형 I 차이 스펙트럼을 유도합니다.
생체 내(In vivo)
Tranylcypromine 주사는 수컷 쥐에서 식염수 대조군과 비교하여 5 mg/kg 및 10 mg/kg에서 운동 활동의 크고 느린 증가를 유발하지만, 2 mg/kg Tranylcypromine은 증가를 유도하지 않습니다. Tranylcypromine (10 mg/kg)은 또한 수컷 쥐에서 들어올리는 행동의 수를 유의하게 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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