연구용

VO-Ohpic trihydrate PTEN 억제제

제품 번호S8174

VO-Ohpic은 35 nM의 IC50을 갖는 PTEN (phosphatase and tensin homolog)의 강력한 억제제입니다.
VO-Ohpic trihydrate PTEN 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 415.20

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 415.20 화학식

C12H9N2O8V.3H2O.H

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 476310-60-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (173.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
35 nM
시험관 내(In vitro)
VO-OHpic은 PTEN의 세포 효소 활동을 특이적으로 억제하는 강력한 소분자 화합물로, 이는 Akt 및 FoxO3a와 같은 하위 표적을 활성화합니다. VO-OHpic으로 PTEN 억제 시 지방세포로의 포도당 흡수가 극적으로 향상됩니다. PTEN inhibitor는 섬유아세포의 상처 치유를 촉진합니다. VO-OHpic은 Hep3B (낮은 PTEN 발현) 세포에서 세포 생존력, 세포 증식 및 콜로니 형성을 억제하고 노화 관련 β-갈락토시다아제 활성을 유도하며, PLC/PRF/5 (높은 PTEN 발현) 세포에서는 그 정도가 덜하며, PTEN 음성 SNU475 세포에서는 유도하지 않습니다.
생체 내(In vivo)
VO-Ohpic은 Hep3B 세포의 이종이식을 이식받은 누드 마우스에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. Kcl 유발 무수축 심장정지 30분 전에 C57BL6 마우스에 VO-Ohpic을 투여하면 생존율, LVPmax 및 dP/dt max가 지속적인 이점과 함께 유의하게 증가합니다. VO-OHpic은 또한 젖산 청소율을 유의하게 증가시키고 혈장 포도당 수치를 감소시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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