Rho 억제제 | Rho Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
E2400	1A-116	1A-116은 Rac1 억제제로, 유방암과 같은 여러 유형의 암에서 항종양 및 항전이 효과를 나타내며, 원발성 종양 형성 및 전이 과정에 관여하는 Rac1 조절 과정을 예방합니다.	Cancers (Basel), 2025, 17(3)461 Zool Res, 2024, 45(2):367-380
S8988	Rhosin hydrochloride	Rhosin (G04) 염산염(HCl)은 Kd가 약 0.4uM인 RhoA 서브패밀리 Rho GTPase의 강력하고 특이적인 억제제입니다. Rhosin 염산염은 세포 apoptosis를 유도합니다.	J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 Carcinogenesis, 2022, bgac014
S6752	Y16	Y16은 G-단백질 결합 Rho GEF의 억제제입니다. LARG(DBL-계열 Rho 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자)와 Rho의 결합을 차단합니다 (Kd = 80 nM).	Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221
S6875	CASIN	CASIN (Pirl1-related Compound 2)은 2 μM의 IC50으로 Cdc42/RhoGDI의 활성화를 직접적으로 억제합니다.
E0345	CCG-100602	CCG-100602는 10 µM의 IC50으로 MRTF-A의 핵 전위를 차단함으로써 작용하는 미오카르딘 관련 전사 인자 A/혈청 반응 인자(MRTF-A/SRF) 신호 전달의 특정 억제제입니다.
S6673	CCG-222740	CCG-222740은 Rho/MRTF pathway 억제제입니다. 이 화합물은 alpha smooth muscle actin(α-SMA) 발현 수준을 감소시켜 시험관 내외에서 성상 세포의 활성화를 감소시킵니다.
E4622	RP-102124	RP-102124는 종양유발성 Rac1b에 대한 활성을 가진 multi-Rac의 First-in-class 알로스테릭 억제제입니다. 이 화합물은 경구 생체 이용 가능하며 이종이식 모델에서 용량 의존적인 종양 성장 억제를 보입니다. 이는 세포 이동 및 세포골격 재배열과 같은 Rac 신호 전달의 표현형 특성에 대한 강력한 억제를 나타냅니다.
S5996	MLS-573151	MLS-573151은 GTP가 Cdc42에 결합하는 것을 차단함으로써 작용하는, EC50이 2μM인 선택적 세포 분열 주기 42 (Cdc42) 억제제입니다.
E2385	SAR407899 hydrochloride	SAR407899 hydrochloride는 ROCK-2에 대해 IC50이 135 nM이고 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36 및 41 nM의 Ki 값을 갖는 선택적이고 강력한 ATP 경쟁적 Rho 인산화효소(ROCK) 억제제입니다.
S0890	MLS000532223	MLS000532223은 16 μM에서 120 μM 범위의 EC50을 갖는 Rho family GTPases의 고친화성, 선택적 억제제입니다.
E8045	(R)-Ketorolac	(R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac)은 케토롤락의 R-거울상 이성질체로, 작은 GTPase인 Cdc42 및 Rac1의 선택적 알로스테릭 억제제로 작용하여 GTP 결합 및 PAK 활성화와 같은 하류 신호 전달 경로를 차단합니다. 이는 난소암에서 항전이제로 재활용될 가능성을 보여줍니다.
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	강력한 파골세포 억제제인 Zoledronic acid (Zoledronate)는 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP 결합 단백질의 이소프레닐화를 방지하여 파골세포에서 세포자멸사를 유도합니다. Zoledronic acid (ZA)는 또한 자가포식을 유도합니다.	Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2 bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147 Cells, 2024, 13(10)862
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate는 질소 함유 비스포스포네이트로, 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP-결합 단백질의 아이소프레닐화를 방지함으로써 파골세포에서 아폽토시스를 유도하는 강력한 파골세포 억제제입니다.	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S0765	MAZ51	MAZ51은 혈관 내피 성장 인자 수용체 (VEGFR)-3 (Flt-4) 티로신 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. MAZ51은 Akt/GSK3β의 인산화 및 RhoA 활성화를 통해 글리아 세포에서 세포 둥근 모양 형성 및 G2/M 세포 주기 정지를 유도합니다. MAZ51은 다양한 비-VEGFR-3 발현 종양 세포주의 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.	Sci Rep, 2025, 15(1):1283
E0102	I-191	I-191은 여러 PAR2 유도 신호 전달 경로 및 기능적 반응을 억제하는 강력한 PAR2 길항제입니다. 이 화합물은 또한 ERK1/2 인산화, RhoA 활성화, 그리고 편향 리간드 GB88의 마이크로몰 농도에 의해 유도되는 포스콜린 자극 cAMP 축적 억제를 억제합니다.	Front Immunol, 2024, 15:1477072