Rho 억제제 | Rho Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride는 무세포 분석에서 IC50이 ~50 μM인 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자(GEF)에 의한 Rac 활성화를 표적으로 하는 Rac GTPase 억제제입니다. 관련성이 높은 Cdc42 또는 RhoA는 억제하지 않습니다. |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016은 MDA-MB-435 및 MDA-MB-231 세포에서 Rac1에 대해 1.1 μM의 IC50을 갖는 특이적인 Rac GTPase 억제제이며, Rac3에 대해서도 동등하게 강력한 억제력을 가집니다. |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423은 SRF 매개 전사를 억제하는 특정 RhoA 경로 억제제입니다. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007)은 시험관 내 분석에 적합한 강력하고 선택적이며 가역적인 비경쟁적 Cdc42 GTPase 억제제로 입증되었으며, IC50은 200 nM이고 Rho GTPase 계열의 다른 구성원 (Rac1, Rab2, Rab7)에 대한 선택성을 가집니다. ML141은 p38 활성화 증가와 관련이 있으며 p38 의존성 apoptosis/노화를 유도할 수 있습니다. ML141은 또한 신경모세포종 세포를 메트포르민 유도성 apoptosis로부터 보호합니다. |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl는 Rac1, Rac1b, Rac2 및 Rac3에 대해 각각 40 nM, 50 nM, 60 nM 및 250 nM의 Kd를 갖는 강력한 Rac family GTPase 억제제입니다. |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278은 Kd가 11.4 μM인 선택적 Cdc42 GTPase 억제제입니다. |
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| S1721 | Azathioprine | Azathioprine (BW 57-322)은 퓨린 합성과 GTP 결합 단백질 Rac1 활성화를 억제하는 면역억제제로, 장기 이식 및 자가면역 질환 치료에 사용됩니다. |
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| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167은 전이성 유방암 세포에서 각각 103nM 및 78nM의 IC50s를 갖는 Rac 및 Cdc42의 강력한 이중 억제제입니다. |
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| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971은 SRE.L에 대한 IC50 값 0.64 μM를 갖는 Rho/MRTF/SRF 경로의 새로운 저분자 억제제입니다. 이는 Rho-매개 유전자 전사를 억제합니다. |
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| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1)는 GTP 결합 분석에서 Cdc42WT 및 Cdc42Q61L 돌연변이에 대해 각각 1.0 μM 및 1.2 μM의 EC50을 갖는 강력한 Cdc42 선택적 구아닌 뉴클레오타이드 결합 선도 억제제입니다. |
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| E2400 | 1A-116 | 1A-116은 Rac1 억제제로, 유방암과 같은 여러 유형의 암에서 항종양 및 항전이 효과를 나타내며, 원발성 종양 형성 및 전이 과정에 관여하는 Rac1 조절 과정을 예방합니다. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) 염산염(HCl)은 Kd가 약 0.4uM인 RhoA 서브패밀리 Rho GTPase의 강력하고 특이적인 억제제입니다. Rhosin 염산염은 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S6752 | Y16 | Y16은 G-단백질 결합 Rho GEF의 억제제입니다. LARG(DBL-계열 Rho 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자)와 Rho의 결합을 차단합니다 (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2)은 2 μM의 IC50으로 Cdc42/RhoGDI의 활성화를 직접적으로 억제합니다. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602는 10 µM의 IC50으로 MRTF-A의 핵 전위를 차단함으로써 작용하는 미오카르딘 관련 전사 인자 A/혈청 반응 인자(MRTF-A/SRF) 신호 전달의 특정 억제제입니다. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740은 Rho/MRTF pathway 억제제입니다. 이 화합물은 alpha smooth muscle actin(α-SMA) 발현 수준을 감소시켜 시험관 내외에서 성상 세포의 활성화를 감소시킵니다. | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124는 종양유발성 Rac1b에 대한 활성을 가진 multi-Rac의 First-in-class 알로스테릭 억제제입니다. 이 화합물은 경구 생체 이용 가능하며 이종이식 모델에서 용량 의존적인 종양 성장 억제를 보입니다. 이는 세포 이동 및 세포골격 재배열과 같은 Rac 신호 전달의 표현형 특성에 대한 강력한 억제를 나타냅니다. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151은 GTP가 Cdc42에 결합하는 것을 차단함으로써 작용하는, EC50이 2μM인 선택적 세포 분열 주기 42 (Cdc42) 억제제입니다. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride는 ROCK-2에 대해 IC50이 135 nM이고 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36 및 41 nM의 Ki 값을 갖는 선택적이고 강력한 ATP 경쟁적 Rho 인산화효소(ROCK) 억제제입니다. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223은 16 μM에서 120 μM 범위의 EC50을 갖는 Rho family GTPases의 고친화성, 선택적 억제제입니다. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac)은 케토롤락의 R-거울상 이성질체로, 작은 GTPase인 Cdc42 및 Rac1의 선택적 알로스테릭 억제제로 작용하여 GTP 결합 및 PAK 활성화와 같은 하류 신호 전달 경로를 차단합니다. 이는 난소암에서 항전이제로 재활용될 가능성을 보여줍니다. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | 강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 강력한 파골세포 억제제인 Zoledronic acid (Zoledronate)는 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP 결합 단백질의 이소프레닐화를 방지하여 파골세포에서 세포자멸사를 유도합니다. Zoledronic acid (ZA)는 또한 자가포식을 유도합니다. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate는 질소 함유 비스포스포네이트로, 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP-결합 단백질의 아이소프레닐화를 방지함으로써 파골세포에서 아폽토시스를 유도하는 강력한 파골세포 억제제입니다. |
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| E0102 | I-191 | I-191은 여러 PAR2 유도 신호 전달 경로 및 기능적 반응을 억제하는 강력한 PAR2 길항제입니다. 이 화합물은 또한 ERK1/2 인산화, RhoA 활성화, 그리고 편향 리간드 GB88의 마이크로몰 농도에 의해 유도되는 포스콜린 자극 cAMP 축적 억제를 억제합니다. |
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