연구용

ML141 (CID-2950007) CDC42 억제제

Name: ML141 (CID-2950007)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7686
Rating: 5 (37 reviews)

제품 번호S7686

ML141 (CID-2950007)은 시험관 내 분석에 적합한 강력하고 선택적이며 가역적인 비경쟁적 Cdc42 GTPase 억제제로 입증되었으며, IC50은 200 nM이고 Rho GTPase 계열의 다른 구성원 (Rac1, Rab2, Rab7)에 대한 선택성을 가집니다. ML141은 p38 활성화 증가와 관련이 있으며 p38 의존성 apoptosis/노화를 유도할 수 있습니다. ML141은 또한 신경모세포종 세포를 메트포르민 유도성 apoptosis로부터 보호합니다.

ML141 (CID-2950007) Rho 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 407.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Rho 억제제	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	407.49	화학식	C₂₂H₂₁N₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	71203-35-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CID-2950007			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	cdc42 200 nM
시험관 내(In vitro)	ML141은 세포 사멸 유도와 세포 분열 억제를 통해 TMX가 BLBC 세포 성장을 억제하는 능력을 향상시킵니다. 이 화합물은 또한 신경모세포종 세포를 메트포르민 유도 세포자멸사로부터 유의미하게 보호합니다. 또한 용량 의존적으로 K. pneumoniae 침입을 감소시킵니다.
키나아제 분석	평형 결합 분석
키나아제 분석	야생형 GST-Cdc42 (4 μM)는 4°C에서 하룻밤 동안 GSH-비드에 결합됩니다. GSH-비드 상의 Cdc42는 10 mM EDTA 함유 완충액으로 30°C에서 20분 동안 배양하여 뉴클레오타이드를 제거하고, NP-HPS 완충액으로 두 번 세척한 다음, 1 mM EDTA/또는 1 mM MgCl₂, 1 mM DTT 및 0.1% BSA를 포함하는 동일한 완충액에 재현탁됩니다. Cdc42의 비결합 부위는 실온에서 15분 동안 단백질-비드 복합체를 배양하여 차단됩니다. 이 현탁액 30 μL를 실온에서 3분 동안 20 mM의 이 화합물과 함께 배양하고 다양한 농도의 얼음처럼 차가운 BODIPY-FL-GTP 30 μL를 첨가합니다. 샘플은 4°C에서 45분 동안 배양되고 형광 뉴클레오타이드의 효소 결합은 Accuri 유세포 분석기를 사용하여 측정됩니다. 원시 데이터는 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용하여 내보내고 플로팅됩니다.
생체 내(In vivo)	MDA-MB 231 유래 종양을 가진 NOD/SCID 마우스에서 ML141 (1 mg/일 i.p.)은 Cdc42 억제를 통해 TMX가 MDA-MB 231 유래 종양의 성장을 억제할 수 있도록 합니다. 또한 이 화합물 (10 mg/kg i.p.)은 마우스에서 G-CSF 유도 조혈 줄기 및 전구 세포 동원을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	E-cadherin / ROCK1 / ROCK2		30867745

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):