Name: EHT 1864 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7482
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Rho 억제제	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM	3 to 5 weeks	Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay	17932039
U87MG	Function assay			Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay	17932039
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	581.47	화학식	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	754240-09-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1 (Cell-free assay) 40 nM(Kd) Rac1b (Cell-free assay) 50 nM(Kd) Rac2 (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Rac3 (Cell-free assay) 250 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	EHT 1864는 Rac-유도성 라멜리포디아 형성을 선택적으로 억제하고, Rac1 및 Tiam1의 구성적으로 활성화된 돌연변이에 의해 유도된 세포 변형을 특이적으로 역전시킵니다. EHT 1864는 H-Ras(61L) 단백질을 안정적으로 발현하는 NIH 3T3 세포에서 발암성 Ras-유도성 세포 증식을 강력하게 손상시킵니다. EHT 1864는 또한 γ-분비효소 의존성 APP 절단을 억제하여 Aβ 펩타이드의 세포외 및 세포내 수준을 모두 감소시킵니다. 배양된 해마 피라미드 뉴런에서 EHT 1864는 Rac1 억제를 통해 Rich2 녹다운에 의해 유도된 표현형을 구제합니다.
키나아제 분석	억제제:GTPase 결합 분석
키나아제 분석	억제제:GTPase 결합 분석을 위해 작은 GTPase 용액(1μM 억제제 함유)의 분취량을 큐벳에 있는 1μM 억제제 용액에 적정합니다. 형광 이방성 변화는 각 첨가 후 30초, λex = 360 nm, λem = 440 nm에서 모니터링됩니다. 모든 데이터 분석 및 곡선 피팅은 Microsoft Excel 및 QuantumSoft의 Mac OS X용 ProFit을 사용하여 수행되었습니다.
생체 내(In vivo)	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.)는 기니피그 뇌에서 Abeta 40 및 Abeta 42 수치를 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3		26430964
Immunofluorescence	iNOS		29416921

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EHT 1864 2HCl Rho 억제제

화학 구조

분자량: 581.47