Name: NSC 23766 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8031
Rating: 5 (107 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Rho 억제제	EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
RA4	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Matrigel invasion	17622308
RA3	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Matrigel invasion	17622308
RA2	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Matrigel invasion	17622308
RA1	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Matrigel invasion	17622308
RA-FLS (RA2)	Growth Inhibition Assay	25/50 μM	1-9 d		inhibits cell growth in both dose and time dependent manner	17622308
IEC-6	Function Assay	120 µM	4/6/8 h		prevents the increased activation of FAK at 6 and 8 h	20448461
MDA-MB-231	Function Assay	50/100 μM	48 h		induces a dose-dependent decrease in phosphorylation of p65 subunit	20515940
MDA-MB-468	Function Assay	50/100 μM	48 h		induces a dose-dependent decrease in phosphorylation of p65 subunit	20515940
MDA-MB-231	Function Assay	50/100 μM	24 h		increases phosphorylation of JNK in a dose dependent manner	20515940
MDA-MB-468	Function Assay	50/100 μM	24 h		increases phosphorylation of JNK in a dose dependent manner	20515940
MDA-MB-468	Function Assay	100 μM	24 h		inhibits caspase-3 activation	20515940
MDA-MB-468	Apoptosis Assay	50/100 μM	24 h		induces apoptosis	20515940
T47D	Function Assay	100 μM	48 h		increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases	20515940
MCF7	Function Assay	100 μM	48 h		increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases	20515940
MDA-MB-231	Function Assay	100 μM	48 h		increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases	20515940
MDA-MB-231	Function Assay	0-100 μM	24 h		selectively inhibits Rac1 activation without interfering with the activity of the closely related small GTPase Cdc42	20515940
MDA-MB-231	Cytotoxicity Assay	0-100 μM	48 h		decreases cell viability in a dose dependent manner	20515940
MDA-MB-468	Cytotoxicity Assay	0-100 μM	48 h		decreases cell viability in a dose dependent manner	20515940
T47D	Cytotoxicity Assay	0-100 μM	48 h		decreases cell viability in a dose dependent manner	20515940
MCF7	Cytotoxicity Assay	0-100 μM	48 h		decreases cell viability in a dose dependent manner	20515940
SKBR3-pMKO.1	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Rac1 activation	21943825
SKBR3	Function Assay	50 μM	24 h		inhibits Rac1 activation	21943825
NCI-H1703	Function Assay	0-500 μM	24 h		diminishes basal NF-κB activity dose dependently	22549160
NCI-H1703	Function Assay	100 μg/ml	24 h		slows progression through the G1 phase of the cell cycle	22549160
NCI-H1703	Growth Inhibition Assay	0-500 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	22549160
T98MG	Function Assay	50 mM	24 h	DMSO	enhances the antimigratory effect of erlotinib	23832120
A172MG	Function Assay	50 mM	24 h	DMSO	enhances the antimigratory effect of erlotinib	23832120
U87MG	Function Assay	50 mM	24 h	DMSO	enhances the antimigratory effect of erlotinib	23832120
PC40	Cell Viability Assay	50 mM	144 h	DMSO	exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib	23832120
PC38	Cell Viability Assay	50 mM	144 h	DMSO	exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib	23832120
T98MG	Cell Viability Assay	50 mM	144 h	DMSO	exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib	23832120
A172MG	Cell Viability Assay	50 mM	144 h	DMSO	exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib	23832120
U87MG	Cell Viability Assay	50 mM	144 h	DMSO	exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib	23832120
Ki-67+ CLL	Growth Inhibition Assay	50 µM	5 d		decreases the number of Ki-67+ CLL cells	24501217
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	100 μM	24 h		has no significant impact on cell viability	25037060
U2-OS	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	induces cell cycle arrest in the G1 phase	25109327
SW480	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	induces cell cycle arrest in the G1 phase	25109327
A431	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	induces cell cycle arrest in the G1 phase	25109327
U2-OS	Growth Inhibition Assay	100 μM	24/48/72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	25109327
SW480	Growth Inhibition Assay	100 μM	24/48/72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	25109327
A431	Growth Inhibition Assay	100 μM	24/48/72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	25109327
RBMECs	Function Assay	100 μM	30 min		blockes 6Bnz-cAMP-mediated activation of Rac1 in EMAP-II-treated RBMECs	26358039
human aortic smooth muscle cells	Function Assay	50 uM			Inhibition of Rac1 binding to Pak1 in human aortic smooth muscle cells at 50 uM by SDS-PAGE based chemiluminescence	19527032
human aortic smooth muscle cells	Function Assay	100 μM			Inhibition of Rac1 binding to Pak1 in human aortic smooth muscle cells at 100 uM by SDS-PAGE based chemiluminescence	19527032
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	530.97	화학식	C₂₄H₃₅N₇.3ClH	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1177865-17-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCC(C)NC1=NC(=CC(=N1)NC2=CC3=C(C=C(N=C3C=C2)C)N)C.Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 106 mg/mL (199.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 106 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (188.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Rac GTPase (Cell-free assay) 50 μM
시험관 내(In vitro)	NSC23766은 GEF 특이성에 중요한 것으로 알려진 Rac1의 표면 홈에 맞는 것으로 확인되었습니다. NSC23766은 Rac 특이적 GEF Trio 또는 Tiam1에 의한 Rac1 결합 및 활성화를 용량 의존적으로 효과적으로 억제하며, 밀접하게 관련된 Cdc42 또는 RhoA의 해당 GEF에 의한 결합 또는 활성화를 방해하거나 Rac1과 BcrGAP 또는 이펙터 PAK1의 상호작용을 방해하지 않습니다. NSC 23766은 세포골격의 Rac GTPase 기능과 Cell Cycle, 세포 성장, 접착, 이동 및 유전자 전사를 포함한 많은 세포 기능을 조절하는 데 활성이 있습니다. NSC 23766 (50 μM)은 NIH 3T3 세포에서 내인성 Cdc42 또는 RhoA의 활성에 영향을 미치지 않으면서 혈청 또는 혈소판 유래 성장 인자 유도 Rac1 활성화 및 라멜리포디아 형성을 강력하게 차단합니다. NSC 23766은 Trio 또는 Tiam1에 의해 자극된 NIH 3T3 세포 성장을 감소시키지만 Vav, Lbc, Intersectin 또는 구성적으로 활성된 Rac1 돌연변이에 의한 자극은 감소시키지 않으며, Trio, Tiam1 또는 Ras 유도 세포 변형을 억제합니다. NSC23766은 PC-3 세포 증식 및 고정 비의존성 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. 25 μM NSC23766은 Matrigel을 통한 PC-3 세포 침윤을 85% 억제합니다. [1] 50 μM NSC 23766은 인간 혈소판에서 트롬빈 유도 Rac1 및 Rac2 활성화 및 혈소판 응집을 억제합니다. NSC23766은 Notch 및 sAPPα에 영향을 미치지 않으면서 swAPP-HEK293 세포에서 Aβ40 및 Aβ42 생성을 방지합니다. NSC23766은 세포에서 γ-분비효소 활성을 방지하지만, 직접적인 γ-분비효소 억제제로 작용하지는 않습니다. NSC23766은 용량 의존적으로 분비 및 세포내 Aβ40 수준을 감소시키며 IC50은 48.94 μM입니다. 50 μM NSC 23766은 Aβ42 방출을 57.97% 억제합니다. NSC23766은 내피 산화질소 합성 효소 발현 및 내피 기능을 조절합니다. 100 μM NSC23766은 소 대동맥 EC에서 eNOS 프로모터 활성을 60%, bEND.3 세포에서 30%에서 35% 억제합니다. NSC23766으로 Rac1을 억제하면 eNOS mRNA가 불안정해지고 반감기가 17시간으로 단축됩니다. NSC23766은 야생형 마우스 대동맥 고리의 ACh 유도 이완을 용량 의존적으로 약화시킵니다. NSC23766은 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. NSC23766은 MDA-MB-468 및 MDA-MB-231 세포 생존력을 용량 의존적으로 IC50이 ~10 μM로 감소시키며, 이는 에스트로겐 수용체(ER), 프로게스테론 수용체(PR), Her2 및 p53 돌연변이 상태와 관련이 없습니다. NSC23766은 MCF12A 정상 유선 상피 세포의 생존에 거의 영향을 미치지 않습니다. NSC 23766에 24시간 노출된 후 MDA-MB-231 세포는 G1기에서 41%에서 65%로 증가하고 S 및 G2-M기에서는 동시에 감소하는 것을 보였습니다. 100 μM NSC23766은 세포자멸사 MDA-MB-468을 6배 증가시킵니다. NSC23766이 유방암 세포의 Cell Cycle 정지 또는 세포자멸사를 억제하는 것은 사이클린 D1, 서바이빈 및 X-연결 단백질 세포자멸사 억제제의 하향 조절에 의해 매개됩니다.
키나아제 분석	Rho GTPase 활성 분석
키나아제 분석	세포는 10cm 배양 접시에서 대수 성장기에 배양되며, 20 mM Tris HCl (pH 7.6), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 1% Nonidet P-40, 10% 글리세롤 및 1× 프로테아제 억제제 혼합물을 포함하는 완충액에서 용해하기 전에 0.5% 혈청 배지에서 또는 달리 명시된 대로 24시간 동안 굶주립니다. 용해물은 정제되고, 단백질 농도는 정규화되며, 용해물 내 GTP-결합 Rac1은 이펙터 도메인 풀다운 분석법으로 측정됩니다. His6-PAK1 PBD 풀다운 분석법의 경우, 세포 용해물은 E. coli에서 정제된 Ni2+-아가로스 고정 His6-PAK1 PBD 도메인(각 ~1 μg)과 30분 동안 배양됩니다. Ni2+-아가로스 공동 침전물은 세척 완충액으로 두 번 세척하고 항-Rac1 단일클론 항체를 사용하여 면역블로팅으로 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	NSC23766은 조혈모세포/전구세포의 동원을 유도합니다. '이동성이 낮은' C57Bl/6 마우스 균주에 NSC23766 (2.5 mg/kg)을 복강 내 투여하면 주사 후 6시간 만에 순환 조혈모세포/전구세포가 2배 증가합니다. NSC23766은 마우스에서 리포폴리사카라이드 유도 급성 폐 손상을 완화합니다. 1 또는 3mg/kg의 NSC23766 치료는 염증 세포 침윤 및 MPO 활성을 감소시킬 뿐만 아니라, 전염증성 매개체인 종양 괴사 인자-α 및 인터루킨-1β mRNA 발현도 억제합니다. NSC23766은 또한 LPS 유발 폐에서 에반스 블루 및 알부민 축적을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15128949/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16472687/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18599867/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20515940/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21511011/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pCREB / CREB OCT4 / SOX2 / Nanog active Rac1 / Rac1		25319697
Immunofluorescence	IP3K-A / F-actin BART / Rac1		19890013

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC 23766 Trihydrochloride Rac GTPase 억제제

화학 구조

분자량: 530.97

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원