Name: Azathioprine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1721
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Rho 억제제	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	277.26	화학식	C₉H₇N₇O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	446-86-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BW 57-322			Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1
시험관 내(In vitro)	Azathioprine은 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제(MEK), NF-kappaB 및 bcl-x(L)와 같은 Rac1 표적 유전자의 활성화를 억제하여, 일차 인간 CD4+ T 림프구에서 미토콘드리아 경로에 의한 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 Rac1 활성을 조절하여 보조자극 신호를 세포자멸사 신호로 전환합니다. 이 화합물에서 생성된 6-Thio-GTP는 Rac 단백질에 대한 Vav 활성을 차단하여 효과적인 면역 반응의 발달을 방지합니다. 이 화학 물질(1mM)은 ATP 수준을 회복시키고 세포 손상을 억제하며, 포도당이 풍부한 배지에서의 배양은 ATP 수준을 증가시키고 세포 사멸을 개선합니다. 이는 1일째에 생존율을 5-34%, 4일째에 42-92% 감소시킵니다. 이 제제는 간세포의 생존율을 감소시키고 분리된 쥐 간세포의 1차 배양에서 다음과 같은 현상을 유도합니다: 세포 내 환원형 글루타티온(GSH) 고갈, 대사 활동 감소 및 젖산 탈수소효소 방출. 간세포에 대한 이의 효과는 완전한 분리된 쥐 간 미토콘드리아의 붓기 및 산소 소비 증가와 관련이 있습니다.
생체 내(In vivo)	Azathioprine은 사이클로스포린 A 및 프레드니솔론과 병용하여 쥐-쥐 뇌 이종이식에서 사이클로스포린 A 단독 치료군(79%)과 비교하여 15개 이식편 중 14개(93%)의 생존율을 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azathioprine Rho 억제제

화학 구조

분자량: 277.26