Home Cell Cycle Rho 억제제 Azathioprine

연구용

Azathioprine Rho 억제제

제품 번호: S1721

Azathioprine(BW 57-322)은 퓨린 합성 및 GTP 결합 단백질 Rac1 활성화를 억제하는 면역억제제로, 장기 이식 및 자가면역 질환 치료에 사용됩니다.
Azathioprine Rho 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.26

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 277.26 화학식

C9H7N7O2S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 446-86-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BW 57-322 Smiles CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Rac1
시험관 내(In vitro)

Azathioprine suppresses the activation of Rac1 target genes such as mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), NF-kappaB, and bcl-x(L), leading to a mitochondrial pathway of apoptosis in primary human CD4+ T lymphocytes. This compound thus converts a costimulatory signal into an apoptotic signal by modulating Rac1 activity. This compound-generated 6-Thio-GTP thus prevents the development of an effective immune response via blockade of Vav activity on Rac proteins. This chemical (1 mM) restores ATP levels and arrests cell injury, while culture in glucose-enriched media augments ATP levels and ameliorates cell death. It reduces viability 5-34% at day 1 and 42-92% by day 4. This agent decreases the viability of hepatocytes and induces the following events in primary culture of isolated rat hepatocytes: intracellular reduces glutathione (GSH) depletion, metabolic activity reduction, and lactate dehydrogenase release. Its effect on hepatocytes is associated with swelling and increased oxygen consumption of intact isolated rat liver mitochondria.

생체 내(In vivo)

Azathioprine combined with cyclosporin A and prednisolone has resulted in survival of 14 out of 15 grafts (93%), compared with 11 out of 14 (79%) in the group treated with cyclosporin A alone in mouse-rat brain xenograft.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06066957 Recruiting
Cytomegalovirus Infections|Transplant-Related Disorder
University of Pennsylvania|Merck Sharp & Dohme LLC
 April 4 2024 Phase 2
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
 July 21 2023 --
NCT05994716 Enrolling by invitation
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department|Sechenov University
 April 25 2023 Not Applicable
NCT05349006 Not yet recruiting
Central Nervous System Inflammation|MOG-IgG Associated Disease
Hospices Civils de Lyon
 January 1 2023 Phase 3
NCT05370690 Unknown status
Uveitis
University Hospital Brest
 May 1 2022 --
NCT05321485 Unknown status
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Maxima Medical Center
 March 16 2022 Not Applicable