Name: Zoledronic acid (Zoledronate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1314
Rating: 5 (56 reviews)

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99.80

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 Ras 억제제	ERAS-0015 RMC5127 Salirasib RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human NCI-H460 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human NCI-H460 cell line by MTT assay, IC50=11.7 μM	16970405
human SF-268 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SF-268 cell line by MTT assay, IC50=14.3 μM	16970405
Gamma delta T cells	Function assay			Effective concentration against human Gamma delta T cells, EC50=5.4μM	15828834
HFF cells	Function assay			In vitro inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii in human foreskin fibroblast monolayer cells (HFF cells), IC50=0.79μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 0.60 uM, experiment 1), IC50=7.8μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 0.79 uM, experiment 3), IC50=7.8μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 1.1 uM, experiment 2), IC50=8.3μM	15857119
BT-549	Antitumor assay			Antitumor activity against human BT-549 cells xenografted SCID mouse co-transfected with human gamma delta T lymphocytes assessed as survival time prolongation at 2 ug, ip coadministered with human recombinant IL2	18937434
BT-549	Antitumor assay			Antitumor activity against human BT-549 cells xenografted SCID mouse co-transfected with human gamma delta T lymphocytes assessed as survival time prolongation at 5 ug, ip coadministered with human recombinant IL2	18937434
BL21(DE3)	Function assay		30 mins	Inhibition of His6-tagged human truncated FPPS (6-353) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells using geranyl diphosphate and isopentenyl diphosphate as substrate preincubated with enzyme for 30 mins by spectrophotometric analysis, IC50=0.1μM	23610597
BL2-codon plus (DE3) RIL	Function assay		30 mins	Inhibition of N-terminal His6-tagged Plasmodium vivax GGPPS expressed in Escherichia coli BL2-codon plus (DE3) RIL cells using geranyl diphosphate and isopentenyl diphosphate as substrate preincubated with enzyme for 30 mins by spectrophotometric analysis, IC50=0.13μM	23610597
RPMI8226	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=11μM	23998921
J774	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against mouse J774 cells assessed as reduction in cell viability, IC50=7.8μM	24813742
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=23μM	24928399
Vgamma9/Vdelta2 T-cells	Function assay		18 hrs	Binding affinity to butyrophilin 3A1 in human Vgamma9/Vdelta2 T-cells assessed as activation of Vgamma9/Vdelta2 T-cells by upregulation of CD69 and CD25 after 18 hrs, EC50=0.4866μM	29457898
RPMI8226	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=11μM	30016091
RPMI8226	Function assay	0.5 uM		Inhibition of GGPPS in human RPMI8226 cells assessed as reduction in Rap1A prenylation at 0.5 uM by Western blot analysis	30016091
J774A.1	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse J774A.1 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
RAW264.7	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
MG63	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against human MG63 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
PC3	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
RAW264.7	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against RANKL-differentiated mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by CCK8 assay	30216851
RAW264.7	Function assay		72 hrs	Inhibition of RANKL-induced osteoclastogenesis in mouse RAW264.7 cells after 72 hrs by TRAP staining based microscopic analysis	30216851
MC3T3-E1	Function assay	30 to 50 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in mouse MC3T3-E1 cells at 30 to 50 nM after 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
C57BL mouse bone marrow cells	Function assay	50 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in C57BL mouse bone marrow cells at 50 nM supplemented with fresh medium containing compound every 3 days for 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
C57BL mouse bone marrow cells/human PC3 cells	Function assay	50 to 100 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in C57BL mouse bone marrow cells co-cultured with human PC3 cells at 50 to 100 nM supplemented with fresh medium containing compound every 3 days for 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
K562	Function assay		240 mins	Activation of butyrophilin 3A1 in human K562 cells assessed as interferon-gamma production pretreated for 240 mins followed by HMBPP-treated Vgamma9Vdelta2 T cells addition and measured after 20 hrs by ELISA, EC50=23μM	31531198
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells assessed as decrease in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay, EC50=13.4μM	31725297
PANC1	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells assessed as decrease in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay, EC50=16.1μM	31725297
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	272.09	화학식	C₅H₁₀N₂O₇P₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	118072-93-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ZA, CGP-4244, GP42446A, ZOL 446			Smiles	C1=CN(C=N1)CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O

용해도

In vitro
배치:

0.1M NAOH : 25 mg/mL (Ultrasonic and heating for 5 minutes.)

Water : 0.5 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated)

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

0.5MNAOH : 6.05 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 0.004 mg/mL (0.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

0.5MNAOH : 5.07 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Water : 4 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Rho (Cell-free assay) Ras
시험관 내(In vitro)	Zoledronic acid (Zoledronate) (10 µM 및 100 µM)는 MCF-7 세포의 비율을 유의하게 감소시킵니다(각각 대조군의 49.54% 및 23.55%) (P < 0.05). MDA-MB-231 세포에는 0.1~10 µM 농도에서 거의 영향을 미치지 않지만, 100 µM 농도에서는 세포 수가 유의하게 감소합니다. 이 화합물 (100 µM)은 72시간에 MCF-7 세포 수를 63.5% 감소시키고 96시간에 87.1% 감소시킵니다. 그것 (10 µM)은 MCF-7 세포의 세포자멸사를 4배 이상 증가시키는 반면, 100 µM 농도는 세포자멸사 세포의 비율을 6배 증가시킵니다. 파클리탁셀 (2 µM)과 병용할 경우, 그것 (10 µM)은 Zoledronic acid 단독 (155.71%)에 비해 세포자멸사를 5배 증가시키고 (대조군의 774.8%), 파클리탁셀 단독 (189.68%)에 비해 4배 증가시킵니다. MCF-7 유방암 세포의 Zoledronic acid 유도 세포자멸사는 메발론산 경로의 중간체 첨가에 의해 억제될 수 있으며, 이는 파골세포, 대식세포 및 골수종 세포에서 관찰된 것과 일치합니다. 그것은 인간 골아세포 (hOB)에 의한 OPG 유전자 발현 및 단백질 분비를 용량 의존적으로 증가시키며, Zoledronic acid의 더 높은 생물학적 효능과 일치하게 72시간 후 10 nM에서 최대 효과를 보입니다. 이 화합물은 인간 골아세포에서 OPG mRNA 및 단백질 생산에 대한 글루코코르티코이드 덱사메타손의 억제 효과를 방지합니다. 그것은 인간 골아세포에서 유형 I 콜라겐 분비 및 알칼리성 포스파타제 활성을 각각 2배 및 4배 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	Zoledronic acid (Zoledronate) (120 ug/kg, s.c.)는 5T2MM을 가진 쥐에서 병변 형성을 방지하고, 해면골 손실 및 골밀도 손실을 방지하며, 파골세포 경계를 감소시킵니다. 그것 (120 mg/kg, s.c.)은 또한 5T2MM을 가진 쥐에서 파라프로테인 농도를 감소시키고, 종양 부담을 감소시키며, 혈관신생을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11308265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855844/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619933/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	ALDH1 / Oct4 / Nanog / Sox2 / CD49f N-cadherin / E-cadherin / Vimentin		30791957
Growth inhibition assay	Cell viability		30791957

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06217718	Not yet recruiting	Copd\|Empowerment\|Empowerment Patient\|Self Efficacy	Zahide Aksoy\|The Scientific and Technological Research Council of Turkey\|Marmara University	February 15 2024	Not Applicable
NCT05743179	Recruiting	Hip Fractures\|Pneumonia	The University of Hong Kong\|Queen Mary Hospital Hong Kong\|Caritas Medical Centre Hong Kong\|Prince of Wales Hospital Shatin Hong Kong\|United Christian Hospital	December 5 2022	Phase 4
NCT02864784	Withdrawn	Castrate Resistant Prostate Cancer With Bone Metastasis	Amorphical Ltd.	June 2022	Phase 1
NCT04957641	Completed	Hereditary Angioedema	Takeda	April 21 2022	--
NCT05213286	Unknown status	Autism Spectrum Disorder\|Schizotypal Disorder	Glostrup University Hospital Copenhagen	February 1 2022	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How can I reconstitute it for in vivo studies?

답변:
Please dissolve it directly to 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zoledronic acid (Zoledronate) Ras 억제제

화학 구조

분자량: 272.09

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문