Salirasib Ras 억제제

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품질 관리

배치: 순도: 99.69%

99.69

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 Ras 억제제	ERAS-0015 RMC5127 RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	358.54	화학식	C₂₂H₃₀O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	162520-00-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Farnesylthiosalicylic acid, FTS			Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.6mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Ras PPMTase 2.6 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Salirasib은 인간 Ha-ras 형질전환 Rat1 세포의 성장을 억제하며, 이는 PPMTase 억제와 잘 상관관계가 있습니다. 이 화합물은 Rat-1 섬유아세포, Ras 형질전환 Rat-1 및 B16 흑색종 세포에서 Ras 메틸화를 억제합니다. 또한 세포막에서 Ras 수준을 감소시키고, 메틸화와 무관하게 Ras 의존성 세포 성장을 억제하지만, Ras-Raf 통신의 조절을 통해 작용합니다. Ras 형질전환 EJ 세포에서 이 화학물질은 Raf-1 및 MAPK 활성화를 방해하고 DNA 합성을 억제합니다.
키나아제 분석	PPMTase 분석
키나아제 분석	세포가 없는 시스템에서 메틸전달효소 분석을 위해 랫트 뇌 소뇌의 시냅스막 또는 배양된 세포주의 총막 (100,000 × g 펠릿)을 사용합니다. 메틸전달효소 분석은 37°C에서 50 mM Tris-HCl 완충액, pH 7.4를 사용하여 100 μg의 단백질, 25 μM [메틸-³H]AdoMet (300,000 cpm/nmol), 및 50 μM AFC (DMSO에 스톡 용액으로 준비됨)와 함께 총 50 μL의 부피로 수행됩니다. 모든 분석에서 DMSO 농도는 8%입니다. 이 화합물의 다양한 농도는 텍스트에 표시된 대로 여러 실험에서 사용됩니다. 반응은 10분 후 500 μL의 클로로포름:메탄올 (1:1)을 첨가하고, 이어서 250 μL의 H₂O를 첨가, 혼합 및 상 분리를 통해 종료됩니다. 클로로포름 상의 125 μL 부분은 40°C에서 건조되고, 200 μL의 1 N NaOH, 1% SDS 용액이 첨가됩니다. 이렇게 형성된 메탄올은 증기상 평형 방법으로 계수됩니다. 일반적인 백그라운드 계수 (AFC 미첨가)는 50-100 cpm이며, 이 화학물질을 사용한 일반적인 반응은 500-6,000 cpm을 산출합니다. 분석은 삼중으로 수행되며, 백그라운드 계수는 빼집니다. 내인성 기질의 메틸화 및 겔 전기영동이 수행됩니다. 온전한 세포에서 단백질 카르복실 메틸화는 100 μCi/mL [메틸-³H]메티오닌을 사용하여 결정됩니다. 세포는 5 mL의 표지 배지가 있는 10 cm 플레이트에서 자란 거의 합포체 배양에서 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	Panc-1 이종이식 누드 마우스에서 Salirasib (5 mg/kg i.p.)은 전신 독성 없이 종양 성장을 현저하게 억제합니다. 수컷 Wistar 랫트에서 이 화합물은 티오아세트아미드 유도 간경변을 현저하게 억제합니다. 선천성 근이영양증의 dy(2J)/dy(2J) 마우스 모델에서 이 화학물질은 섬유증을 완화하고 근력을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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화학 구조

분자량: 358.54