Home Cell Cycle Ras 억제제 Kobe0065

연구용

Kobe0065 Ras 억제제

제품 번호S8303

Kobe0065는 H-Ras-cRaf1 상호작용 억제제로, H-Ras·GTP가 c-Raf-1 RBD에 결합하는 것을 경쟁적으로 억제하는 강력한 활성을 보이며 Ki 값은 46 ± 13 μM입니다.
Kobe0065 Ras 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 449.79

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품질 관리

배치: S830301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.26%
99.26

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 449.79 화학식

C15H11ClF3N5O4S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 436133-68-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
H-Ras-cRaf1 interaction
시험관 내(In vitro)
Kobe0065 계열 화합물은 Ras⋅GTP에 결합하여 활성화된 ras 발암유전자를 보유한 암세포에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Raf, PI3K 및 RalGDS를 포함한 다중 이펙터와 조절자/이펙터 Sos와의 Ras⋅GTP 상호작용을 효율적으로 억제하며 다양한 Ras 계열 소형 GTPase에 대해 다소 넓은 결합 특이성을 보여주는데, 이는 시험관 내 결합 억제에 비해 세포 수준에서 더 높은 효능을 설명할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
Kobe0065는 항종양 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물로 처리된 종양은 유의미한 체중 감소 없이 세포자멸사 세포의 현저한 증가를 보입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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