연구용

Y16 Rho 억제제

Name: Y16
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6752
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6752

Y16은 G-단백질 결합 Rho GEF의 억제제입니다. LARG(DBL-계열 Rho 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자)와 Rho의 결합을 차단합니다 (Kd = 80 nM).

화학 구조

분자량: 384.43

바로가기

품질 관리

배치: S675201 DMSO]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.24%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.24

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Rho 억제제	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	384.43	화학식	C₂₄H₂₀N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	429653-73-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC(=C2)C=C3C(=O)NN(C3=O)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 39 mg/mL (101.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RhoGEFs
시험관 내(In vitro)	Y16은 약 80nM의 Kd로 LARG의 DH-PH 도메인 접합 부위에 결합하며, LARG에 의해 촉매되는 RhoA 활성화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 LARG 및 관련 G-단백질 결합 Rho GEF와 RhoA의 상호작용을 차단하는 데 활성을 보이며, 다른 DBL 계열 Rho GEF, Rho 이펙터 또는 RhoGAP에는 감지할 수 있는 영향을 미치지 않습니다. 세포에서 이 화합물은 혈청 유도 RhoA 활성 및 RhoA 매개 신호 전달을 선택적으로 억제하며, 이러한 효과는 구성적으로 활성화된 RhoA 또는 ROCK 변이체에 의해 회복될 수 있습니다. RhoA 활성을 억제함으로써 MCF7 유방암 세포의 유방 구형 형성을 억제하지만, 비형질전환 MCF10A 세포에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 Rho GTPase 활성화 부위 억제제인 Rhosin/G04와 시너지 효과를 발휘하여 LARG-RhoA 상호작용, RhoA 활성화 및 RhoA 매개 신호 전달 기능을 억제합니다. 이는 유방암 세포의 성장, 이동 및 침습 활동을 효과적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):