Transferase 억제제 | Transferase Inhibitors

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E0120 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)는 팔미트산의 비대사성 유사체이며 팔미토일화 억제제 역할을 하여 MyrGCK(NBD) 및 FarnCNRas(NBD)에 대한 다중 팔미토일-아실 Transferase (PAT) 활성을 약 4 µM의 동일한 IC50으로 억제합니다. 2-Bromohexadecanoic acid는 모든 DHHC(Asp-His-His-Cys) 단백질의 팔미토일 Transferase 활성을 직접적이고 비가역적으로 억제할 수 있습니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1762
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
Cell Death Dis, 2025, 16(1):17
S2674 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)은 사람과 쥐 DGAT-1에 대 7 nM 24 nM IC50 가지 제이며, 관련 Acyltransferase, hERG 다양한 항-표적에 대 우수 선택성을 보입니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
Nature, 2023, 621(7977):171-178
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S9835 OSMI-1 OSMI-1은 전장 인간 OGT(ncOGT)에 대해 IC50이 2.7 μM인 세포 투과성 O-GlcNAc Transferase (OGT) 억제제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1274
Cell Death Dis, 2024, 15(4):244
Commun Biol, 2024, 7(1):1530
S7192 PF-04620110 PF-04620110은 IC50이 19 nM인 경구 활성, 선택적이고 강력한 디글리세리드 아실트랜스퍼라제-1 (DGAT1) 억제제입니다.
Cell Rep, 2025, 44(8):116100
Commun Biol, 2025, 8(1):1169
J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S9231 Schisanhenol Schisanhenol (고미신 K3)은 전통 중국 약초인 오미자(Schisandra rubriflora) 열매에서 추출한 화합물로, UGT2B7에 강력한 억제 효과를 나타냅니다.
Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
S3945 L-Cycloserine L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine)은 3-ketodihydrosphingosine synthetase를 억제하여 sphingolipid pathway의 강력한 억제제입니다. 또한 HIV-1 세포병변 효과, 복제 및 감염성을 억제합니다.
Cancers (Basel), 2024, 16(23)3973
E0081 FIDAS-3 FIDAS-3는 S-아데노실메티오닌(SAM)과 메티오닌 사데노실트랜스퍼라제 2A(MAT2A) 결합에 효과적으로 경쟁합니다. 이 화합물은 종양 유전자의 발현을 억제함으로써 항암 활성을 가집니다. 이는 스틸벤 유도체이며 MAT2A에 대해 4.9 μM의 IC50을 갖는 강력한 Wnt 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
E1017 ERG240 ERG240은 IC50이 0.1-1nM인 분지쇄 아미노전이효소 1(BCAT1)의 선택적 억제제로, IRG1 발현의 하향 조절을 통해 산소 소비 및 해당 작용 감소를 유도하며, 이는 인간 대식세포에서 이타콘산 생산 감소로 이어진다.
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2206439
S9954 SGN-2FF

SGN-2FF (2-fluorofucose)는 마우스 모델에서 고무적인 전임상 항종양 활성을 보인 경구 생체이용 가능한 fucosyltransferase의 소분자 억제제입니다.

Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
S6392 SHIN1(RZ-2994) SHIN1 (RZ-2994)은 시험관 내 분석에서 각각 5 nM 및 13 nM의 IC50 값을 갖는 SHMT1/2 (인간 세린 하이드록시메틸트랜스퍼라제 1 및 2)의 억제제입니다. 이는 퓨린 수치를 점진적으로 감소시켜 세포 성장을 저해합니다.
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
S2994 DL-Homocysteine

DL-Homocysteine은 뇌에서 키누렌산(KYNA) 생성을C 영향을 미치는 약한 신경독입니다. 이 화합물은 KYNA 생합성 효소인 kynurenine aminotransferases (KATs) I과 II의 활성을 모두 억제합니다.

S0970 Curzerene Curculigo orchioides Gaertn의 뿌리줄기에서 분리된 항암 활성을 가진 세스퀴테르펜인 Curzerene은 glutathione S-transferase A1 (GSTA1) mRNA 및 단백질 발현을 억제하고 세포 자멸사를 유도합니다.
S5336 Hecogenin Agave sisalana에서 분리된 스테로이드 사포닌인 Hecogenin(Hocogenin)은 IC50 값 1.5μM의 강력하고 고도로 선택적인 UGT1A4 억제제입니다.
E0405 L002 (NSC764414) L002 (NSC764414)는 IC50이 1.98 μM인 강력하고 세포 투과성이며 가역적인 특정 아세틸트랜스퍼라제 p300 (KAT3B) 억제제입니다.
S5449 3-Methoxybenzamide 3-Methoxybenzamide (3-MBA)는 Ki 값이 2 μM 미만인 poly(ADP-ribose) synthetase의 경쟁적 억제제이며 ADP-ribosyltransferase (ADPRT)도 억제합니다.
E4639 FIDAS-5 FIDAS-5는 각각 2.1 μM의 IC50 값을 가진 메티오닌 S-아데노실트랜스퍼라제 2A (MAT2A)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 MAT2A 결합에 대해 S-아데노실메티오닌 (SAM)과 효과적으로 경쟁합니다. 또한 항암 활성을 나타냅s.
S4189 Cyclandelate Cyclandelate(BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)는 80 μM의 IC50을 가진 쥐 간 아실효소 A: 콜레스테롤 Acyltransferase(ACAT)의 효과적인 억제제입니다.
S5166 Benzoyleneurea Benzoyleneurea(2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) 골격은 신규 Protein Geranylgeranyltransferase-I 억제제 합성에 사용됩니다. 이 화합물은 항균 활성을 가집니다.
E6008 Miglustat hydrochloride Miglustat hydrochloride (N-부틸데옥시노지리마이신 염산염)는 효과적이고 가역적이며 비독성 이민당이며 ceramide-specific glucosyl transferaseβ-glucosidase 2 억제제로, 각각 32 μM 및 81 μM의 IC50을 갖습니다. 이는 GM1 강글리오시도시스, 고셔병 1형, 테이-삭스병 및 니만-픽 C형 질환(NPCD)을 포함한 이상지질혈증 관련 질환의 치료 및 연구에 사용됩니다.
S4280 Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl은 노인성 치매 및 알츠하이머병 증상을 치료하는 데 사용되는 노화 방지 약물이며, cholinephosphotransferase의 활성을 억제합니다.
S1453 Tipifarnib (IND 58359) Tipifarnib은 IC50 0.6 nM의 강력하고 특이적인 farnesyltransferase (FTase) 억제제이며, H-ras 또는 N-ras 돌연변이 세포에서 항증식 효과가 가장 두드러집니다. 3상.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
PLoS One, 2025, 20(9):e0331440
Cell Rep, 2023, 42(9):113098
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S2797 Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336)은 무세포 분석에서 H-ras, K-ras-4BN-ras에 대해 각각 1.9 nM, 5.2 nM 및 2.8 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 FPTase 억제제입니다. 3상.
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
iScience, 2025, 28(2):111864
Sci Rep, 2025, 15(1):34331
Verified customer review of Lonafarnib (SCH66336)
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)는 hCB1 형질감염된 HEK 293 막에서 IC50 13.6 nM 및 EC50 17.3 nM을 갖는 CB1의 선택적 길항제이며, 또한 미코박테리아 MmpL3를 억제하는 acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 및 2의 이중 억제제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43)는 거대음작용나트륨-수소 교환기(NHE)의 억제제로 작용합니다 (IC50=0.033μg/mL). EIPA는 모든 형태의 거대음작용에 관여하는 원형질막 단백질인 Na(+)/H(+) 교환기의 활동을 차단합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
iScience, 2025, 28(2):111830
S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 아모디아퀸은 18.6 nM의 추정 Ki를 갖는 강력한 비경쟁적 histamine N-methyl transferase 억제제입니다. 또한 항말라리아제 및 항염증제로도 사용됩니다.
Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
J Med Chem, 2020, 31
S4743 Wogonin 식물에서 발견되는 천연 및 생물학적 활성 플라보노이드인 Wogonin(Vogonin)은 CDK9의 억제제이며, CDK9 활동을 억제하는 용량에서는 CDK2, CDK4 및 CDK6를 억제하지 않습니다; 이 화합물은 또한 N-아세틸트랜스퍼라제를 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Cancers -Basel, 2022, 14-174200
J Surg Res, 2021, 263:236-244
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S4021 Tolcapone Tolcapone (Ro 40-7592)은 카테콜-O-메틸 전이효소(COMT)의 선택적이고 강력하며 가역적인 억제제로 Ki는 30nM입니다.
FASEB J, 2022, 36(7):e22399
Viruses, 2021, 13(8)1533
Front Bioinform, 2021, 1:710591
S0359 T863 (DGAT-3) T863 (DGAT-3)은 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제이며, DGAT1의 아실-CoA 결합 부위에 작용하여 세포 내에서 DGAT1 매개 트리아실글리세롤 형성을 억제합니다.
J Virol, 2024, 98(11):e0110324
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S7467 LB42708 LB42708은 H-ras, N-ras, K-ras에 대해 각각 0.8, 1.2, 2.0 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 farnesyltransferase (FTase) 억제제입니다.
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
E1029 Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)

Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycin, OGT 918)은 글루코세레브로사이드의 리소좀 축적을 방지하는 경구 투여 세라마이드 글루코실트랜스퍼라제 억제제입니다.

E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, 화합물 112)는 TNIKMAP4K4의 억제제입니다. TNIK에 대해 12-120 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
S6886 1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole(ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987)은 사이토크롬 P450(CYP) 효소의 비선택적이고 비가역적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 N-아세틸트랜스퍼라제(NAT)의 기질이자 억제제입니다.