| E4740 |
Oveporexton (TAK-861)
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Oveporexton (TAK-861)은 칼슘 동원 분석에서 EC50이 2.5 nM인 강력한 경구 생체 이용성 오렉신 수용체 2 (OX2R) 작용제입니다. 이는 생쥐 시상하부유두체 핵(TMN) 내 히스타민성 뉴런에서 EC50이 31.7 nM인 용량 의존적 막 탈분극을 유도합니다.
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| S2160 |
Almorexant HCl
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Almorexant HCl (ACT-078573)은 OX1 및 OX2 수용체에 대해 각각 6.6 nM 및 3.4 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 이중 orexin receptor 길항제입니다. 3상.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
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bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
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Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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| S7585 |
SB-334867
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SB-334867은 선택적 오렉신-1 (OX1) 수용체 길항제입니다.
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J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
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J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
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Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
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| E0107 |
EMPA
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EMPA는 선택적 OX2 receptor 길항제이며 인간 및 쥐 OX2-HEK293 막에 각각 1.1 및 1.4 nM의 Kd 값으로 결합합니다.
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Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
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| S1545 |
SB408124
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SB408124는 OX1 수용체에 대한 비펩타이드 길항제로, 전세포 및 막에서 각각 57 nM 및 27 nM의 Ki를 가지며, OX2 수용체에 비해 50배의 선택성을 나타냅니다.
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Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
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| S6717 |
TCS-OX2-29
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TCX-OX2-29는 hOX1R에 비해 hOX2R에 대해 250배 이상의 선택성을 나타내는 OX2R 길항제(pKi = 7.5)입니다(IC50은 각각 40nM 및 >10,000nM).
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J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
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| S3503New |
Seltorexant
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Seltorexant (JNJ-42847922)는 오렉신-2 수용체(OX2R)의 강력하고 선택적인 길항제로, 인간 OX2R에 대해 강한 친화도(pKi ~8.0)를 나타냅니다. 이는 수면 시작을 촉진하고, 우울증 및 수면 장애와 관련된 과각성을 차단하여 불면증을 동반한 주요 우울 장애(MDD) 환자에게 항우울 효과를 보여줍니다.
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| S6726 |
MK1064
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MK1064는 18nM의 IC50을 갖는 선택적 orexin 2 receptor 길항제(2-SORA)입니다.
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