연구용

SB408124 OX Receptor 길항제

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S1545

SB408124는 OX1 수용체에 대한 비펩타이드 길항제로, 전세포 및 막에서 각각 57 nM 및 27 nM의 K_i를 가지며, OX2 수용체에 비해 50배의 선택성을 나타냅니다.

SB408124 OX Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.37

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품질 관리

배치: S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.74%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.74

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 OX Receptor 억제제	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.37	화학식	C₁₉H₁₈F₂N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	288150-92-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	SB-408124는 시상하부 신경펩타이드 1형 수용체 (HcrtR1)에 pK_i 값 7.57로 결합합니다. 칼슘 동원 연구에 따르면 SB-408124는 OX1 수용체의 기능적 길항제이며, OX2 수용체에 비해 약 50배의 선택성을 가집니다. 최근 연구에 따르면 Orexin A 투여 전 쥐 성상세포의 1차 배양에 SB-401824를 전처리하면 Orexin A의 기저 및 포스콜린 활성화 cAMP 생성에 대한 자극 작용이 유의하게 감소했습니다.
생체 내(In vivo)	SB-408124 (30 μg/10 μL, 뇌실내 투여)는 Wistar 쥐에서 Orexin-A 유도 물 섭취를 감소시킵니다. 뇌실내 투여된 Orexin-A (30 μg/10 μL)는 히스타민 또는 2.5% NaCl 투여로 인한 바소프레신(VP) 수치 증가를 차단하며, 이 차단 효과는 SB-408124 전처리로 완화됩니다. SB-408124 (50 mM, 5 μL/h)를 뇌실내 전처리하면 비쿠쿨린(BIC) 유도 내인성 포도당 생성(EGP) 증가를 방지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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