Name: EMPA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0107
Rating: 5 (2 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: E010701 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.79%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.79

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 OX Receptor 억제제	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	454.54	화학식	C₂₃H₂₆N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	680590-49-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human OX2 receptor 1.1 nM(Kd) rat OX2 receptor 1.4 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	EMPA는 hOX2 수용체에서 오렉신-A 및 오렉신-B에 의해 유발된 이노시톨 인산염(IP) 축적을 pA2 값 8.6 및 8.8로 경쟁적으로 길항합니다.
생체 내(In vivo)	EMPA는 수컷 NMRI 마우스에서 [Ala11,D-Leu15]오렉신-B 유도 과운동을 용량 의존적으로 역전시키며, 자체적으로 운동 활동(LMA)에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 프랑스 및 수컷 위스타 쥐에서 기준 LMA의 유의미하고 용량 의존적인 감소를 유도합니다. 이 화합물(3-30 mg/kg; i.p.)은 차량 처리된 동물과 비교하여 자발적 활동의 명확한 용량 의존적 억제를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05726032	Recruiting	Cirrhosis\|Liver Failure	Yale University\|Boehringer Ingelheim	September 11 2023	Phase 2
NCT05553938	Recruiting	Heart Failure	Yale University	August 4 2023	Phase 1
NCT05669742	Not yet recruiting	Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics	Tanta University	January 2023	Phase 3
NCT04986735	Unknown status	Glycogen Storage Disease Type IB	Hong Kong Children''s Hospital	August 8 2021	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EMPA OX Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 454.54