연구용

1-Naphthohydroxamic acid HDAC 억제제

제품 번호E6577

1-Naphthohydroxamic acid (화합물 2)는 HDAC8에 대해 강력하고 선택적인 억제 효과를 나타냅다 (IC50 = 14 µM). 이는 class I HDAC1과 class II HDAC6에 노출될 때보다 HDAC8에 대한 혀저히 높은 선택성을 보인다 (IC50 >100 µM). 이 화합물은 전체 히스톤 H4 아세틸화 수준을 상승시키지 않으며 총 세포 내 HDAC 활성도를 감소시키지도 않는다. 추가적으로, 1-naphthohydroxamic acid는 튜붜린 아세틸화를 촉진하는 것으로 나타났다.
1-Naphthohydroxamic acid HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 187.19

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품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 187.19 화학식

C11H9NO2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 6953-61-3 SDF 다운로드 원액 보관

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)
1-Naphthohydroxamic acid (화합물 2; 0-40 mg/kg; 복강 주사; 매일; 10일 간; NMRI Foxn1 너드 마우스)의 요량 제한 독성(DLT)은 체중 감소 및 간 독성 증상을 포함하며, 이는 상승된 혈장 간 효소 수준 및 조직 혜액 간 검사에서 괴사 영역 검출로 입증된다. 이 화합물은 일당 최대 허용 요량이 50 mg/kg이다. 이 농도에서는 체중이나 혈액 변수 모두 거의 변화가 없다. 억제제의 복강 투여 후 약물 동학 연구는 이 화학 물질의 반감기가 ~15 분이며, 혈장 최고 농도가 ~30 µM임을 확인했다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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