Name: Tubastatin A HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2627
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배치: 순도: 99.30%

99.30

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	제형	활성 설명
neuron cultures	Kinase assay	2.5 μM	DMSO	induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures	Function assay	~10 μM	DMSO	protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
C2C12	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes	Function assay	10 μM		blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
K562	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH	Growth inhibitory assay	~10 μM		decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1	Function assay	~10 μM		inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7	Function assay	~10 μM		attenuates NO production
HT3	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7	Growth inhibitory assay	30 μM	DMSO	IC50=15 μM
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the microtubule acetylation level.
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7	Function assay	15 μM	DMSO	stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12	Growth inhibitory assay	~3 μM	DMSO	reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulated XBP1s protein level
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7	Function assay	~5 μM	DMSO	suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL103	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL28	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM164	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1361a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1366	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM35	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM983a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM983a	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
TCa83	Function assay			induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG	Function assay	~2 μg/ml		inhibits the migration and invasion
U-87 MG	Function assay	~10 μM		inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG	Growth inhibitory assay	~10 μM		inhibits cell growth
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	371.86	화학식	C₂₀H₂₁N₃O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1310693-92-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (268.91 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 15 nM HDAC8 (Cell-free assay) 854 nM
시험관 내(In vitro)	Tubastatin A는 모든 11개 HDAC 동형에 대해 상당히 선택적이며, HDAC8을 제외한 모든 동형에 대해 1000배 이상의 선택성을 유지하며, HDAC8에 대해서는 약 57배의 선택성을 가집니다. 호모시스테인산(HCA) 유도 신경퇴화 분석에서 Tubastatin A는 5 μM부터 HCA 유도 신경세포 사멸에 대한 용량 의존적 보호 효과를 보이며, 10 μM에서는 거의 완벽한 보호 효과를 나타냅니다. 100 ng/mL의 Tubastatin A는 시험관 내에서 Foxp3+ T-조절 세포(Tregs)의 T 세포 증식 억제를 증가시킵니다. C2C12 세포에서 Tubastatin A 처리는 근원성 과정 초기에 알파-튜불린이 과아세틸화될 때 근관 형성 장애를 초래할 수 있습니다. 그러나 알파-튜불린이 근관 내에서 과아세틸화되면 근관 신장이 발생합니다. 최근 연구에 따르면 Tubastatin A 처리는 원자 현미경(AFM) 테스트에서 드러난 바와 같이 세포 탄성을 증가시키며, 생쥐 난소암 세포주 MOSE-E 및 MOSE-L에서 액틴 미세섬유 또는 미세소관 네트워크에 급격한 변화를 유발하지 않습니다.
키나아제 분석	효소 억제 분석
키나아제 분석	효소 억제 분석은 Reaction Biology Corporation, Malvern, PA에서 Reaction Biology HDAC Spectrum 플랫폼을 사용하여 수행됩니다. (www.reactionbiology.com) HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 및 11 분석은 분리된 재조합 인간 단백질을 사용합니다. HDAC3/NcoR2 복합체는 HDAC3 분석에 사용됩니다. HDAC1, 2, 3, 6, 10 및 11 분석의 기질은 p53 잔기 379-382(RHKKAc)에서 유래한 형광 펩타이드입니다. HDAC8의 기질은 p53의 잔기 379-382(RHKAcKAc)를 기반으로 하는 형광 디아실 펩타이드입니다. Acetyl-Lys (trifluoroacetyl)-AMC 기질은 HDAC4, 5, 7 및 9 분석에 사용됩니다. Tubastatin A는 DMSO에 용해되어 30 μM에서 시작하는 3배 연속 희석으로 10가지 용량 IC50 모드에서 테스트됩니다. 대조 화합물 Trichostatin A(TSA)는 5 μM에서 시작하는 3배 연속 희석으로 10가지 용량 IC50에서 테스트됩니다. IC50 값은 용량/반응 기울기를 곡선 피팅하여 추출됩니다.
생체 내(In vivo)	Tubastatin A를 0.5mg/kg로 매일 투여하면 HDAC6가 억제되어 염증 및 자가면역 마우스 모델(여러 형태의 실험적 대장염 및 완전한 주요 조직적합성 복합체(MHC)-비적합 심장 동종이식 거부 반응 포함)에서 Tregs의 억제 활동을 촉진합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29665050
Immunofluorescence	α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6		23798680

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tubastatin A HCl HDAC 억제제

화학 구조

분자량: 371.86

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원