Name: RGFP966
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7229
Rating: 5 (118 reviews)

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99.74

함께 자주 사용되는 제품 RGFP966

Tubastatin A

It and Tubastatin A decrease total HDAC activity in HLMVEC and reduce the inflammatory and hyper-permeability response to LPS in mice.

(+)-JQ1

It and JQ1 dramatically reduces tumor volume and growth rate and suppresses tumor growth via induction of apoptosis in the glioma xenograft mouse model.

Trichostatin A (TSA)

It and Trichostatin A increase the expression of AKAP12 at both the mRNA and protein levels.

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Entinostat (MS-275) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051 MC1568 Tacedinaline (CI994)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
APL cells	Function assay	≤2 μM	48 h	DMSO	RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation.	26447190
Em-Myc lymphoma cells	Function assay	≤1 μM	48 h	DMSO	Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression	26447190
HH and Hut78 cells	Proliferation assay	10 μM	0, 24, 48, 72 h	DMSO	Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells.	23894374
HH	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
Hut78	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
Sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method	29541372
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	362.4	화학식	C₂₁H₁₉FN₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1396841-57-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (234.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 72 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM
시험관 내(In vitro)	RGFP966은 HDAC3에 대해 IC50이 0.08μM이고 15μM 농도까지 다른 HDAC를 효과적으로 억제하지 않는 slow-on/slow-off, 경쟁적 강한 결합 HDAC 억제제입니다. 이 화합물로 두 CTCL 세포주를 24시간 동안 처리한 후 웨스턴 블롯 분석을 수행한 결과 H3K9/K14, H3K27 및 H4K5에서 아세틸화가 증가했지만 H3K56ac에서는 증가하지 않았습니다. 이는 DNA 손상 및 S기 진행 장애와 관련된 증가된 세포자멸사로 인해 CTCL(피부 T세포 림프종) 세포주에서 세포 성장을 감소시킵니다. 이 화학물질은 약물 처리 후 첫 시간 이내에 DNA 복제 포크 속도를 크게 감소시킵니다.
키나아제 분석	탈아세틸화 분석
키나아제 분석	탈아세틸화 분석은 균질 형광 방출 분석을 기반으로 합니다. 정제된 재조합 효소는 그림에 표시된 농도로 일련 희석된 억제제와 함께 표준 HDAC 완충액에서 0~3시간의 사전 배양 시간으로 인큐베이션됩니다. 아세틸-리신(Ac)-AMC 기질(10 μM, HDAC1 및 HDAC3의 Km에 해당)은 사전 배양 기간 후에 첨가됩니다. 반응은 1시간 동안 진행됩니다. 최종 농도 5mg/ml의 트립신 펩티다제 개발자가 1시간 후에 첨가되고, 형광 방출은 Tecan M200 96웰 플레이트 리더를 사용하여 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	RGFP966 처리(10 mg/kg)는 대상 기억에 대한 장기 기억을 향상시킵니다. 이 화합물(3 또는 10 mg/kg, s.c.)은 코카인 조건 장소 선호의 소거를 촉진하고 재발을 방지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac		28338101

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

답변:
In the paper, it is indicated that "this compound is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM." However, we did not perform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RGFP966 HDAC3 억제제

화학 구조

분자량: 362.4

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 RGFP966

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문