Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.51%

99.51

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	314.31	화학식	C₁₇H₁₅FN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	852475-26-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (41.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
시험관 내(In vitro)	MC1568은 IC50 220 nM 및 176배의 클래스 II 선택성(클래스 I에 비해)을 갖는 선택적 클래스 II(IIa) 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC II) 억제제입니다. 사람 유방암 ZR-75.1 세포 용해물에서 이 화합물(5 μM)은 HDAC1에 대한 억제 활성을 보이지 않지만 HDAC4를 억제할 수 있습니다. MCF-7 세포에서 이 화합물(20 μM)은 아세틸화된 H3 및 H4 히스톤의 축적과 아세틸-튜불린 수준을 증가시키며, 이는 이 화학 물질이 HDAC6에 대한 억제 효과가 있음을 나타냅니다. C2C12 세포에서 이 화합물(5 μM)은 근세포 증강 인자 2D(MEF2D) 발현을 감소시키고 HDAC4-HDAC3-MEF2D 복합체를 안정화하며 분화 유도 MEF2D 아세틸화를 억제하여 근육 형성(myogenesis)을 정지시킵니다. 이 화합물(5 또는 10 μM)은 RAR 및 PPARγ 매개 분화 유도 신호 전달 경로를 방해합니다. F9 세포에서 이 화학 물질은 레티노산 유도 전골수성 NB4 세포의 성숙에는 영향을 미치지 않음에도 불구하고 내배엽 분화를 특이적으로 차단합니다. 3T3-L1 세포에서 이 화합물은 PPARγ 유도 지방 형성(adipogenesis)을 약화시킵니다.
키나아제 분석	옥수수 HD2, HD1-B 및 HD1-A 효소 억제.
키나아제 분석	효소는 기질로부터 삼중수소화된 아세트산을 방출하며, 이는 섬광 계수법으로 정량됩니다. IC50 값은 삼중 측정의 결과입니다. 옥수수 효소 50 μL 샘플(30 °C)을 총 [³H]아세트산으로 사전 표지된 닭 망상적혈구 히스톤 10 μL(2 mg/mL)와 함께 30분간 배양합니다. 반응은 1 M HCl/0.4 M 아세트산 50 μL 및 에틸 아세테이트 800 μL를 첨가하여 중단됩니다. 원심분리(1×10⁴ g, 5분) 후, 상층액 600 μL를 액체 섬광 칵테일 3 mL에서 방사능을 측정합니다. 이 화합물은 40 μM의 초기 농도로 테스트되며, 활성 물질은 추가로 희석됩니다. NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-독소 및 투바신은 참조 화합물로 사용되며, 공백 용매는 음성 대조군으로 사용됩니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 MC1568 (50 mg/kg)은 명백한 조직 선택적 HDAC 억제를 보입니다. 골격근과 심장에서 이 화합물은 HDAC3 활성에 영향을 미치지 않으면서 HDAC4 및 HDAC5의 활성을 억제하여 MEF2-HDAC 복합체를 억제된 상태로 남겨둡니다. PPRE-Luc 생쥐 보고서에 따르면, 이 화합물은 주로 심장과 지방 조직에서 PPARγ 신호 전달을 손상시킵니다. 최근 췌장 외식편 연구에서 이 화학 물질은 적절한 β- 및 δ-세포 분화에 필요한 핵심 요소인 Pax4의 발현을 증가시키고 내분비 β- 및 δ-세포를 증폭시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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MC1568 HDAC 억제제

화학 구조

분자량: 314.31